製品

研究、診断および産業用の酵素

  1. ホーム
  2. 他の人
  3. 阻害剤
  4. AZD8055

AZD8055

問い合わせ
番号
CEI-0118
説明
AZD8055は、IC50が0.8 nMでmTORを抑制することができます。
CAS番号
1009298-09-2
分子量
465.54
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
mTOR
分子式
C25H31N5O4
化学名
(5-(2,4-ビス((S)-3-メチルモルフォリノ)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-イル)-2-メトキシフェニル)methanol
溶解度
DMSO 93 mg/mL 水 2 mg/mL エタノール 15 mg/mL
インビトロ
ATP競合阻害剤として、AZD8055はmTORキナーゼをIC50 0.8 nMで阻害することができます。AZD8055は、mTORC1基質であるp70S6Kと4E-BP1のリン酸化を阻害します。AZD8055はまた、mTORC2基質であるAKTおよび下流のタンパク質のリン酸化を阻害することもできます。AZD8055は、すべてのクラスIホスファチジルイノシトール3キナーゼ（PI3K）アイソフォームおよびPI3K様キナーゼファミリーの他のメンバーに対して優れた選択性（約1,000倍）を示します。in vitroでは、AZD8055はH838およびA549細胞の増殖を強力に阻害し、自食作用を誘導します。AZD8055は、腫瘍成長抑制をもたらす血漿濃度でリン酸化S6およびリン酸化AKTに対して用量依存的な薬理動態効果を誘導します。
インビボ
U87-MG（PTEN欠損）グリオブラストーマ異種移植腫瘍を持つマウスにおいて、AZD8055の経口治療は、それぞれ2.5、5、10 mg/kg/日を1日2回投与した場合に、33%、48%、77%の用量依存的な腫瘍成長抑制をもたらしました。AZD8055を10 mg/kgを1日2回または20 mg/kgを1日1回経口投与した場合に誘発されるin vivoの抗腫瘍活性。
ダウンロード
オンラインお問い合わせ

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

製品
オンラインお問い合わせ

0
クリックして展開 / 閉じる
お問い合わせバスケット
選択した項目を削除 引用 チェックアウト
ショッピングカートから移動することに決めましたか？
もちろん いいえ、戻る

商品を選択してください！

< 戻る
この商品を購入するためにすでに追加されています。