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研究、診断および産業用の酵素

AZD7762

番号
CEI-0293
説明
AZD7762はCHK1およびCHK2をそれぞれIC50 5 nMおよび10 nMで抑制します。
CAS番号
860352-01-8
分子量
362.42
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
CHK1, CHK2
分子式
C17H19FN4O2S
化学名
1-(2-((S)-ピペリジン-3-イルカルバモイル)-5-(3-フルオロフェニル)チオフェン-3-イル)尿素
溶解度
DMSO 50 mg/mL 水
インビトロ
AZD7762は、細胞周期の進行において調節キナーゼとして機能し、DNA損傷応答の重要なエフェクターであるチェックポイントキナーゼ1(Chk1)の阻害剤です。ATP競合阻害剤として、AZD7762はChk1のATP結合部位に結合し、IC 50が5 nMのcdc25CペプチドのChk1リン酸化を阻害します。AZD7762は、DNA損傷因子によって媒介されるチェックポイント細胞周期停止を打破しました。AZD7762は、カンプトテシンによって誘発されるG2停止を打破することが示されており、平均EC 50は10 nMで、最大の打破は100 nMの範囲で見られました。AZD7762治療は、p53変異腫瘍細胞株の放射線感受性をp53野生型腫瘍株よりも大きく向上させました。AZD7762治療は、放射線誘発G(2)遅延を打破し、放射線損傷修復(ガンマ-H2AXで評価)を抑制し、放射線誘発サイクリンB発現を抑制しました。

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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