製品

研究、診断および産業用の酵素

  1. ホーム
  2. 他の人
  3. 阻害剤
  4. AZD7687

AZD7687

問い合わせ
番号
CEI-1232
製品概要
AZD7687は、IC50値が80 nMのジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ1（DGAT1）の強力で選択的な阻害剤です。DGAT1は、肥満や糖尿病などのメタボリックシンドロームの治療において重要なターゲットであることがわかっているジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼです。AZD7687は、DGAT1の非常に強力で選択的な阻害剤として、IC50値0.8 μMでヒトDGAT1の活性を阻害しました。AZD7687は、IC50値34 μMでACAT1に対してもあまり阻害効果を示さず、したがって毒性の副作用を引き起こしませんでした。それに加えて、AZD7687は、ヒトDGAT2、ACAT2およびPDE10A1（IC50値5.5 μM）、ムスカリンM2受容体（IC50値80.5 μM）、脂肪酸アミド加水分解酵素（IC50値3.7 μM）を含む代謝に関与する他の酵素に対しても有意な影響を与えませんでした。AZD7687は、組換えヒトDGAT1およびヒト肝ミクロソームで発現したDGAT1に対して、IC50値がそれぞれ80 nMおよび70 nMで類似の阻害効果を示しました。ヒト腸のHuTu80細胞では、AZD7687はIC50値10 nMでより高い効力を発揮し、これはヒト脂肪組織でテストされたものと同じでした。ラットでテストされたOLLTアッセイでは、AZD7687の投与が血漿中のTAGの出現を強力に阻害することがわかり、IC50値は42 nMでした。脂肪組織においても、AZD7687はIC50値132 nMでTAGの形成を用量依存的に減少させました。いくつかの前臨床メタボリック疾患モデルにおいて、AZD7687の投与はインスリン感受性の改善、GLP-1分泌の増加、動脈硬化の減少、胃排出の遅延など、さまざまなポジティブな効果を示しました。しかし、AZD7687は動物実験においてある程度の皮膚の有害な変化を引き起こしました。AZD7687の経口投与は、マウスおよび犬の皮膚において皮脂腺萎縮を引き起こしました。
CAS番号
1166827-44-6
分子量
367.44
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
AZD 7687; AZD-7687
ターゲット
DGAT
分子式
C21H25N3O3
化学名
2-[4-[4-(6-カルバモイル-3,5-ジメチルピラジン-2-イル)フェニル]シクロヘキシル]酢酸
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
ダウンロード
オンラインお問い合わせ

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

製品
オンラインお問い合わせ

0
クリックして展開 / 閉じる
お問い合わせバスケット
選択した項目を削除 引用 チェックアウト
ショッピングカートから移動することに決めましたか？
もちろん いいえ、戻る

商品を選択してください！

< 戻る
この商品を購入するためにすでに追加されています。