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AZD6244（セレメチニブ）

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番号
CEI-0164
説明
AZD6244（セレメチニブ）は、IC50が14 nMのMEKを阻害することができます。
エイリアス
ARRY-142886
CAS番号
606143-52-6
分子量
457.68
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
ARRY-142886
ターゲット
MEK
分子式
C17H15BrClFN4O3
化学名
6-(4-ブロモ-2-クロロフェニルアミノ)-7-フルオロ-N-(2-ヒドロキシエトキシ)-3-メチル-3H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-カルボキサミド
溶解度
DMSO 92 mg/mL 水
インビトロ
MAPK/ERKキナーゼ1/2の強力で選択的、ATP非競合的阻害剤であるAZD6244（セリュメチニブ、ARRY-142886）は、IC50が14 nMでMEK1を強力に阻害します。AZD6244は、さまざまな甲状腺癌細胞においてMEK-ERK経路を阻害します。MEKの阻害は、BRAF変異を持つ乳頭状甲状腺癌および未分化甲状腺癌細胞において細胞静止的であり、この変異を欠く甲状腺癌細胞にはあまり影響を与えない可能性があります。AZD6244は、BRAF変異の有無にかかわらず、甲状腺癌細胞株においてMEK 1/2活性を強力に阻害し、ERKのリン酸化が減少したことが証明されています。4つのBRAF変異株は、低用量の薬剤で成長抑制を示し、GI50濃度は14から50 nmの範囲で、主にG0/G1停止を介して、感受性のあるBRAF変異メラノーマ細胞株での所見と比較されます。
インビボ
BRAF変異株ラインARO由来のヌードマウス異種移植腫瘍は、AZD6244による用量依存的な成長抑制を示し、経口投与で10 mg/kgの効果的な治療が行われました。この効果は主に細胞静止的であり、ERKリン酸化の顕著な抑制と関連していました。
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