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AZD-5438

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番号
CEI-0289
説明
AZD5438は、IC50が17 nM、6 nM、45 nM、16 nM、14 nM、21 nM、20 nMであるグリコーゲン合成酵素キナーゼ3β、サイクリンE-cdk2、サイクリンA-cdk2、サイクリンB1-cdk1、p25-cdk5、サイクリンD3-cdk6、サイクリンT-cdk9を強力に阻害することができます。
CAS番号
602306-29-6
分子量
371.46
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
GSK3ベータ、サイクリンE-cdk2、サイクリンA-cdk2、サイクリンB1-cdk1、サイクリンB1-cdk1
分子式
C18H21N5O2S
化学名
4-(1-イソプロピル-2-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)-N-(4-(メチルスルホニル)フェニル)ピリミジン-2-アミン
溶解度
DSMO 74 mg/mL 水
インビトロ
AZD5438は、IC50が17 nM、6 nM、45 nM、16 nM、14 nM、21 nM、20 nMであるグリコーゲン合成酵素キナーゼ3β、サイクリンE-cdk2、サイクリンA-cdk2、サイクリンB1-cdk1、p25-cdk5、サイクリンD3-cdk6、サイクリンT-cdk9を強力に阻害することができます。SW620細胞において、AZD5438はcdk1、cdk2、cdk4基質である網膜芽腫とcdk1基質であるヌクレオリンおよびPP1aのリン酸化を阻害することを示します。AZD5438はまた、細胞周期の停止を引き起こし、例えば、AZD5438はMCF-7細胞においてG2-MおよびS期のブロックを誘導し、DNA合成の阻害を伴います。AZD5438はさまざまな腫瘍細胞株に対して阻害作用を示します。AZD5438は、MCF-7（乳房）、MCF-7AdR（乳房）、MDA-MB-231（乳房）、HCT-116（大腸）、HCT-15（大腸）、HT29（大腸）、LoVo（大腸）、SW620（大腸）、およびColo-205（大腸）をIC50が0.22 uM、0.31uM、0.46uM、0.32uM、1.13uM、1.05uM、0.63uM、0.58uM、0.70uMで阻害しました。
インビボ
LoVo異種移植腫瘍において、AZD5438（100 mg/kg）は細胞周期を通じてG1に進行する細胞の長期的な抑制を引き起こします。Colo-205、HX147、PC-3、SW620を含むヒト腫瘍異種移植腫瘍において、AZD5438（75 mg/kg/日）は腫瘍成長を40%抑制し、AZD5438（75 mg/kg/日）はBT474cモデルにおいて腫瘍成長を最大124%抑制することもできます。[1] 新世代のサイクリン依存性キナーゼ（Cdk）阻害剤であるAZD5438は、従来の分割放射線治療に特に抵抗性のあるいくつかの非小細胞肺癌（NSCLC）モデルにおいて放射線感受性増強剤となる可能性があります。無胸腺ヌードマウスのヒト異種移植動物モデルにおいて、NSCLC細胞にAZD5438を投与することで細胞の放射線感受性が有意に増強されました。放射線感受性は、特にCdk1の抑制、G(2)-M停止の延長、HRの抑制、DNA二本鎖切断（DSB）修復の遅延、アポトーシスの増加を通じて強化されました。
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