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AZD4547

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番号
CEI-0047
説明
AZD4547は、FGFR1、FGFR2、およびFGFR3をそれぞれ0.2 nM、2.5 nM、1.8 nMのIC50で強力かつ選択的に阻害することができます。
CAS番号
1035270-39-3
分子量
463.57
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
FGFR1、FGFR2、FGFR3
分子式
C26H33N5O3
化学名
N-(5-(3,5-ジメトキシフェニルエチル)-1H-ピラゾール-3-イル)-4-((3S,5R)-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ベンザミド
溶解度
DMSO 92 mg/mL 水
インビトロ
線維芽細胞成長因子受容体チロシンキナーゼファミリーの阻害剤として、AZD4547はFGFR1、FGFR2およびFGFR3を強力かつ選択的に阻害することができます。AZD4547は、キナーゼ挿入ドメイン受容体（KDR）に対抗する他のFGFR阻害剤とは異なります。AZD4547は、in vitroで再組換えFGFRキナーゼ活性を阻害し、FGFR発現が異常な腫瘍細胞株におけるFGFRシグナル伝達と成長を抑制しました。
インビボ
代表的なFGFR駆動のヒト腫瘍異種移植モデルにおいて、AZD4547の経口投与は良好に耐容され、強力な用量依存的抗腫瘍活性を示しました。効果的な用量では、抗-KDR関連の影響の証拠は観察されず、AZD4547のin vivo FGFR選択性が確認されました。
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