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AZD3514

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番号
CEI-1231
説明
AZD3514は、Ki値が2.2 μMのアンドロゲン受容体の小分子ダウンレギュレーターです。
製品概要
AZD3514は、Ki値が2.2 μMの強力な経口アンドロゲン受容体（AR）阻害剤です。ARはステロイドホルモン受容体ファミリーの一員であり、リガンド依存性転写因子として機能します。ARシグナル伝達は抗アンドロゲン療法に関与しています。LNCaPおよびLAPC4前立腺癌細胞において、AZD3514はLNCaP細胞のDHT駆動の増殖を用量依存的に阻害し、AR制御遺伝子PSAおよびTMPRSS2のリガンド駆動の発現を阻害しました。また、AZD3514はARタンパク質の発現を用量依存的に減少させました。前立腺腫瘍を持つオスのコペンハーゲンラットにおいて、AZD3514の経口投与（50 mg/kg）を1日1回行うことで腫瘍の成長が64%抑制されました。また、AZD3514は核内ARタンパク質の発現を減少させました。ダニングR3327H腫瘍モデルにおいて、AZD3514による治療は腫瘍細胞の核内のAR染色を有意に減少させ、これはAR合成の速度を減少させることによって引き起こされました。
CAS番号
1240299-33-5
分子量
519.56
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
アンドロゲン受容体
IC50
2.2 μM (Ki)
分子式
C25H32F3N7O2
化学名
1-[4-[2-[4-[1-[3-(トリフルオロメチル)-7,8-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-b]ピリダジン-6-イル]ピペリジン-4-イル]フェノキシ]エチル]ピペラジン-1-イル]エタノン
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
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