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AZD1152

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番号
CEI-1229
製品概要
AZD1152は、Auroraキナーゼの高い選択的阻害剤であり、Aurora AおよびAurora Bに対するIC50値はそれぞれ1.37 μMおよび0.37 nMです。AZD1152は、セリン/スレオニンキナーゼAuroraキナーゼの非常に強力で特異的な阻害剤であるHQPAのジヒドロゲンリン酸前駆体です。AuroraキナーゼAおよびBの発現は、卵巣、膵臓、乳房、大腸などのさまざまな癌の発生と関連していることがわかっています。そのため、Auroraファミリーは抗癌治療の魅力的なターゲットと見なされています。選択的なAuroraキナーゼ阻害剤として、AZD1152はJAK2、FLT3、Ablを含む他のキナーゼに対して有意な影響を示しませんでした。さらに、AZD1152は腫瘍細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導することによって強力な抗腫瘍活性を発揮しました。AZD1152治療は、ALL PALL-2、MV4-11、MOLM13を含むさまざまな白血病細胞において、IC50値がそれぞれ5、1、2.8 nMで細胞増殖を強力に抑制しました。AZD1152は、IC50値が3 nM未満の新鮮に分離された白血病細胞のクローン形成も抑制しました。大腸癌HCT-116細胞において、AZD1152を30 nMの用量で1日間培養した結果、4日後の薬剤洗浄後に細胞数が80%減少しました。前立腺癌DU145およびPC3細胞において、AZD1152はG0/G1期細胞の減少を引き起こし、G2/M細胞周期の停止を誘導しました。さらに、AZD1152治療はアンドロゲン不感受性の前立腺癌細胞の放射線感受性を高めました。ヒトMOLM13細胞の異種移植モデルマウスにおいて、AZD1152を25 mg/kgの用量で投与すると、腫瘍成長が有意に抑制されました。AZD1152を5 mg/kgの用量で、ビンクリスチンを0.2 mg/kgの用量で併用治療した結果、MOLM13異種移植腫瘍の成長がほぼ100%抑制されました。MiaPaCa-2細胞を注入されたマウスにおいて、AZD1152とゲムシタビンの併用は単独治療の2倍以上の効果を示しました。
CAS番号
722543-31-9
分子量
587.54
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
バラセルチブ; AZD-1152; AZD 1152
ターゲット
オーロラBキナーゼ
分子式
C26H31FN7O6P
化学名
2-[エチル-[3-[4-[[5-[2-(3-フルオロアニリノ)-2-オキソエチル]-1H-ピラゾール-3-イル]アミノ]キナゾリン-7-イル]オキシプロピル]アミノ]エチル二水素リン酸
溶解度
DMSOに溶解する
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷のある船。その他の利用可能なサイズ：RTのある船、またはリクエストに応じて青い氷。
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