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アキシチニブ(AG 013736)

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番号
CEI-0889
説明
アキシチニブ (AG-013736) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ および c-Kit の多重標的阻害剤であり、それぞれの IC50 は 0.1 nM、0.2 nM、0.1-0.3 nM、1.6 nM および 1.7 nM です。
エイリアス
AG 013736
CAS番号
319460-85-0
分子量
386.47
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
同義語
AG 013736
ターゲット
VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit
IC50
0.1 nM; 0.2 nM; 0.1-0.3 nM; 1.6 nM; 1.7 nM
分子式
C22H18N4OS
溶解度
DMSO 42 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
アキシチニブは、VEGFRの細胞内自己リン酸化およびVEGF媒介の内皮細胞の生存、管形成、ならびに下流シグナル伝達を阻害する可能性があります。アキシチニブは、さまざまな細胞株の増殖を阻害し、IC50は>10,000 nM（IGR-N91）、849 nM（IGR-NB8）、274 nM（SH-SY5Y）、および573 nM（非VEGF刺激HUVEC）です。
インビボ
アキシチニブは、M24met（メラノーマ）、HCT-116（大腸癌）、およびSN12C（腎細胞癌）などの整形移植モデルに対して主な抑制効果を示します。アキシチニブは、対照群（経口30 mg/kg）と比較して腫瘍の成長を11.4日遅らせ、IGR-N91フランク異種移植において平均血管密度（MVD）を49から21に減少させます。アキシチニブは、BT474乳癌モデルにおいて10-100 mg/kgで成長を有意に抑制し、腫瘍の微小血管を破壊します。アキシチニブは、腎細胞癌、甲状腺癌、非小細胞肺癌、メラノーマなどのさまざまな腫瘍において単剤活性を示しています。
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