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AVL-292

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番号
CEI-1226
説明
AVL-292は、IC50値が0.5 nMのBtkの非常に選択的で経口活性のある小分子阻害剤です。
製品概要
CC-292、以前はAVL-292として知られていたものは、IC50が0.5 nM、EC50が8 nMの経口活性を持つ強力な不可逆的なBTKの小分子阻害剤です。B細胞受容体（BCR）シグナル伝達経路は、細胞の選択、成熟、増殖、抗体の産生を調節することによってB細胞の運命と機能に重要な役割を果たします。BTKはTecキナーゼファミリーのチロシンキナーゼの一員であり、BCRシグナル伝達経路のキナーゼの中で独自の治療ターゲットです。研究により、ヒトにおけるBTKの遺伝子機能喪失変異は、B細胞の完全な欠如、血清Igの低濃度、再発感染を特徴とするX連鎖無ガンマグロブリン血症（XLA）を引き起こすことが示されており、BTKがB細胞の発生と免疫グロブリンの産生に必要であることを示唆しています。CC-292はCys481残基との共有結合を形成することによってBTKを阻害します。CC-292の阻害活性は免疫ブロット分析で調査され、CC-292がヒトのナイーブ一次B細胞における自己リン酸化を強力に阻害することが示されました。さらに、フローサイトメトリー追跡によってテストされたCD69のアップレギュレーションは、CC-292の濃度が増加するにつれてCD69発現の用量依存的な減少を示しました。ヒトB細胞の共有結合プローブ分析と酵素結合免疫吸着法（ELISA）定量法を組み合わせた結果、10 nMのCC-292で1時間のインキュベーションにおけるBTK占有率は42%であることが示されました。CC-292のin vivo研究が行われました。マウスのCIAモデルはCC-292で経口投与され、BTK占有率と疾患の抑制との間に正の相関が示されました。さらに、CC-292は臨床試験で評価され、T1/2が1.9時間であり、B-NHL、WM、CLL患者における有効性が示唆されました。
CAS番号
1202757-89-8
分子量
423.44
純度
0.9994
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
AVL292; AVL 292
ターゲット
Btk
IC50
0.5 nM
分子式
C22H22FN5O3
化学名
N-[3-[[5-フルオロ-2-[4-(2-メトキシエトキシ)アニリノ]ピリミジン-4-イル]アミノ]フェニル]プロペンアミド
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
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