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AT7867

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番号
CEI-0110
説明
ATP競合阻害剤として、AT7867はAkt1、Akt2、Akt3およびS6KをそれぞれIC50が32 nM、17 nM、47 nMおよび85 nMで強力に阻害します。
CAS番号
857531-00-1
分子量
337.85
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
Akt1、Akt2、Akt3、S6K
分子式
C20H20ClN3
化学名
4-(4-(1H-ピラゾール-4-イル)フェニル)-4-(4-クロロフェニル)ピペリジン
溶解度
DSMO 68 mg/mL 水
インビトロ
ATP競合型小分子阻害剤として、AT7867はAkt、p70S6キナーゼおよびPKAの強力な阻害剤です。AT7867は、PTENまたはPIK3CA変異などのメカニズムによってPI3K/AKT経路の調節異常を示すいくつかのヒト癌細胞株において増殖を阻害することもできます。さらに、MES-SA子宮細胞株はAT7867による成長抑制に最も敏感であるようです。
インビボ
MES-SA腫瘍キメラにおいて、AT7867（90 mg/kg経口または20 mg/kg腹腔内投与）の投与がMES-SA腫瘍を有する無胸腺マウスに行われました。AT7867による治療後2時間および6時間で、腫瘍におけるGSK3βおよびS6RPのリン酸化の明確な抑制が見られ、AT7867は切断されたPARPの増加を誘導し、キメラ腫瘍細胞におけるアポトーシスを誘導することが示されました。
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