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AT7519

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番号
CEI-0305
説明
AT7519は、CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、およびCDK6をそれぞれ210 nM、14 nM、100 nM、13 nM、170 nMのIC50で抑制することができます。
CAS番号
844442-38-2
分子量
382.24
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6
分子式
C16H17Cl2N5O2
化学名
4-(2,6-ジクロロベンザミド)-N-(ピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
溶解度
DMSO 10 mg/mL 水
インビトロ
AT7519は、ATP結合部位と重なり合う酵素の活性部位の隙間に結合することにより、CDK1、CDK2、CDK4からCDK6、CDK9をそれぞれ210、47、100、13、170、<10 nmol/LのIC50値で阻害します。AT7519によるCDK1の阻害はATPと競合的であり、Ki値は38 nmol/Lです。AT7519はGSK-3betaも89 nMのIC50で阻害することができます。AT7519はHCT116、A2780、MRC 5細胞株をそれぞれ82 nM、350 nM、980 nMのIC50で阻害します。AT7519は、26種類の腫瘍細胞株に対して40から940 nmol/LのIC50値で腫瘍細胞の出所に関係なく増殖を強力に阻害しました。
インビボ
AT7519は、初期段階のHCT116腫瘍異種移植の成長を、24時間の期間において、0時間、8時間後、初回投与から24時間後に2回投与した際に、4.6および9.1 mg/kg/投与の用量で抑制しました。これを9日間連続して行いました。
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