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AT-406

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番号
CEI-0179
説明
AT-406(SM-406)は、XIAP、cIAP1、およびcIAP2タンパク質をそれぞれ66.4、1.9、および5.1 nMのKiで抑制することができます。
CAS番号
1071992-99-8
分子量
561.71
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
XIAP、cIAP1、cIAP2
分子式
C32H43N5O4
化学名
(5S,8S,10aR)-N-ベンジルジル-5-((S)-2-(メチルアミノ)プロパンアミド)-3-(3-メチルブタン酸)-6-オキソ-デカヒドロピロロ[1,2-a][1,5]ジアゾシン-8-カルボキサミド
溶解度
DSMO 112 mg/mL 水
インビトロ
AT-406(SM-406)は、新しい強力な経口バイオアベイラブルなSmac模倣体であり、アポトーシス抑制因子（IAP）の拮抗薬です。AT-406(SM-406)は、XIAP、cIAP1、およびcIAP2タンパク質をそれぞれ66.4、1.9、5.1 nMのKiで阻害することができます。AT-406(SM-406)は、細胞内のcIAP1タンパク質の迅速な分解を引き起こし、さまざまなヒト癌細胞株において癌細胞の成長を抑制します。卵巣癌細胞において、AT-406(SM-406)は60%のヒト卵巣癌細胞株において治療効果と作用機序を示します。AT-406によって誘導されるアポトーシスは、XIAPをダウンレギュレートする能力と相関しており、AT-406はAT-406感受性および耐性細胞株の両方でcIAP1の分解を誘導します。
インビボ
in vivoでは、AT-406(SM-406)は卵巣癌の進行を抑制し、先天的または獲得的なプラチナ耐性を持つ患者に対して治療の可能性を示します。カルボプラチンとの併用において、AT-406(SM-406)は治療効果を示します。in vivoでは、AT-406(SM-406)はカルボプラチンによって誘発される卵巣癌細胞死を増強し、卵巣癌細胞をカルボプラチンに対してより感受性にすることで実験用マウスの生存率を向上させます。
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