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AT-101

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番号
CEI-1223
説明
AT-101は、ゴシポールのR-(-)-エナンチオマーです。
製品概要
AT101は、BH3模倣構造を持つ綿実由来の天然物であり、さまざまな癌細胞株において強力にアポトーシスを誘導するBcl-2/Bcl-xL/Mcl-1の小分子阻害剤として特定されました。これは、臨床試験に入った世界初の小分子Bcl-2阻害剤の一つであり、現在ホルモン抵抗性前立腺癌やその他の癌のための第II相臨床試験中です。ゴスピルの副作用は少なく報告されており、主な副作用は治療の3か月目における吐き気や嘔吐、または治療の初期における発疹です。したがって、AT101は臨床的に安全であり、癌治療におけるアポトーシス誘導剤としての可能性があります。BH3模倣剤として、AT-101は抗アポトーシス蛋白質Bcl-2およびBcl-xLの疎水性表面結合溝BH3に結合し、Bad、Bid、BimなどのBcl-2ファミリーのアポトーシス促進メンバーとのヘテロダイマー化を阻害します。これにより、腫瘍細胞の増殖抑制や腫瘍細胞のアポトーシス誘導が引き起こされる可能性があります。前臨床研究では、ゴスピルが抗アポトーシスおよびアポトーシス促進Bcl-2ファミリー蛋白質間の相互作用を中断するだけでなく、BH3蛋白質（PumaやNoxaなど）の上方調節を誘導したり、XIAP発現を下方調節したりすることが明らかになりました。したがって、ゴスピルはBcl-2ファミリー以外のアポトーシス誘導因子を活性化することによってアポトーシスを誘導することができます。AT-101は、カスパーゼ-9の活性化を通じてin vitroでアポトーシスを誘導しました。AT101は、in vivoでVCaP前立腺癌異種移植腫瘍のアンドロゲン非依存性成長の発症を遅延させました。ゴスピルは抗アポトーシスBcl-2蛋白質を中和し、Baxの活性化を誘導しました。しかし、ゴスピルの機能は抗アポトーシスおよびアポトーシス促進Bcl-2蛋白質間の相互作用への影響に限られません。いくつかの研究では、ゴスピルがBcl-2、Bcl-xL、およびXIAP発現を下方調節したり、PumaおよびNoxa発現を誘導したりすることが示されています。したがって、ゴスピルのアポトーシス効果は前立腺癌異種移植マウスモデルにおけるアンドロゲンの存在によって減弱されることが示されています。
CAS番号
90141-22-3
分子量
518.55
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
(R)-(-)-ゴッシポール; R-(-)-ゴッシポール酢酸; AT 101; AT101
ターゲット
Bcl-2; Bcl-XL; Mcl-1
分子式
C30H30O8
化学名
7-(8-フォルミル-1,6,7-トリヒドロキシ-3-メチル-5-プロパン-2-イルナフタレン-2-イル)-2,3,8-トリヒドロキシ-6-メチル-4-プロパン-2-イルナフタレン-1-カルバルデヒド
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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