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AST 487

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番号
CEI-1220
説明
AST487は、IC50値が0.88 μMのRETキナーゼの阻害剤です。
製品概要
AST487は、IC50値が0.88μMのRETキナーゼの阻害剤です。AST487はN,N'-ジフェニル尿素クラスに属します。AST487は、RETキナーゼの活性だけでなく、他の多くのキナーゼ（KDR、Flt-3、c-Kitなど）もin vitroで阻害します。細胞アッセイでは、AST487の阻害効果は、内因性のRETの活性化点変異（RETC634W）を持つPC-RET/PTC3細胞およびTT細胞の両方で示されます。AST487は、RETの自己リン酸化とPLCγおよびERKの活性化を用量依存的に減少させます。さらに、AST487はRET変異を持つヒト甲状腺癌細胞株の成長を阻害することもわかっていますが、BRAF変異には影響を与えません。これは、RETに対するAST487の選択性を支持します。in vivoアッセイでは、AST487がNIH3T3-RETC634W異種移植腫瘍のサイズを30 mg/kg/dを超える用量で有意に減少させることが示されており、AST487を50または30 mg/kg/dで経口投与すると、マウスの平均腫瘍体積が減少します。
CAS番号
630124-46-8
分子量
529.56
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
NVP-AST 487
ターゲット
RETキナーゼ
IC50
0.88 μM
分子式
C26H30F3N7O2
化学名
1-[4-[(4-エチルピペラジン-1-イル)メチル]-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-3-[4-[6-(メチルアミノ)ピリミジン-4-イル]オキシフェニル]尿素
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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