ASP3026

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番号

CEI-1219

説明

ASP3026は、IC50値が3.5 nMのALKの選択的阻害剤です。

製品概要

ASP3026は、IC50値が3.5 nMのALKの選択的阻害剤です。ASP3026は強力なALK阻害剤であり、報告されているALK阻害剤クリゾチニブとは異なる選択性を持っています。86種類のチロシンキナーゼのパネルでテストしたところ、ASP3026はALK、ROS、ACKキナーゼに対して最も高い選択性を示しました。EML4-ALKを発現するNCI-H2228 NSCLC細胞において、ASP3026の5日間の治療は、IC50値64.8 nMで細胞増殖抑制をもたらしました。ASP3026は、SU-DHL-1、SUP-M2、SR-786、Karpas 299細胞において、それぞれIC50値が0.4、0.75、1、2.5 µMでNPM-ALK+ ALCL細胞の生存率も抑制しました。NCI-H2228皮下異種移植マウスモデルにおいて、ASP3026の経口投与は、リン酸化ALKおよび腫瘍成長の有意な減少を引き起こしました。30 mg/kg/日で2週間のASP3026投与は、腫瘍の退縮を78%誘導しました。Karpas 299細胞を注射されたマウスでは、ASP3026治療が顕著なリンパ腫の退縮を引き起こしました。

CAS番号

1097917-15-1

分子量

580.74

純度

0.9802

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

ASP 3026; ASP-3026

ターゲット

ALK

IC50

3.5 nM

分子式

C29H40N8O3S

化学名

2-N-[2-メトキシ-4-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル]フェニル]-4-N-(2-プロパン-2-イルスルホニルフェニル)-1,3,5-トリアジン-2,4-ジアミン

溶解度

DMSOに可溶 > 10 mM

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

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プロジェクトの説明：

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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