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AS703026

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番号
CEI-0153
説明
新しい選択的経口バイオアベイラブル阻害剤として、AS703026はMEK1/2をIC50 5-11 nMで阻害することができます。
エイリアス
MSC1936369B
CAS番号
1236699-92-5
分子量
431.2
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
同義語
MSC1936369B
ターゲット
MEK1/2
分子式
C15H15FIN3O3
化学名
(S)-N-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-3-(2-フルオロ-4-ヨウ化フェニルアミノ)イソニコチンアミド
溶解度
DSMO 86 mg/mL 水
インビトロ
新しい選択的経口バイオアベイラブル阻害剤であるAS703026は、IC50が5-11 nMでMEK1/2を阻害することができます。細胞株において、(1) AS703026は、主要なMEK下流標的キナーゼERKの特異的阻害によって、in vitroおよびin vivoでD-MUT細胞の成長を効果的に阻害しました。AS703026によるMEKの阻害は、K-ras変異に起因するセツキシマブ耐性の大腸癌細胞をin vitroおよびin vivoで抑制しました。(2) AS703026は、AZD6244よりも強力に（9-から10倍）MM（ヒト多発性骨髄腫）細胞の成長と生存、サイトカイン誘導による破骨細胞分化を阻害しました。AS703026によって誘導される増殖の阻害は、G0-G1細胞周期の停止によって媒介され、MAF癌遺伝子の発現の減少を伴いました。AS703026はさらに、骨髄間質細胞（BMSCs）の有無にかかわらず、MM細胞においてカスパーゼ3およびポリADPリボースポリメラーゼ（PARP）の切断を介してアポトーシスを誘導しました。
インビボ
AS703026は、従来の（デキサメタゾン、メルファラン）、新規または新興の（レナリドミド、ペリフォシン、ボルテゾミブ、ラパマイシン）抗MM療法に対して、MM細胞を感作しました。AS703026処理群と対照群のH929 MM異種移植腫瘍を有するマウスにおける腫瘍成長の有意な減少は、pERK1/2のダウンレギュレーション、PARP切断の誘導、およびin vivoでの微小血管の減少と相関していました。AS703026は、200 nM未満の濃度で、RASおよびBRAF遺伝子の変異状態に関係なく、再発および難治性MM患者からの大多数の腫瘍細胞に対して細胞毒性を示しました。
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