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ARRY334543 (バルリチニブ)

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番号
CEI-0927
説明
ARRY334543は、IC50がそれぞれ7 nMおよび2 nMの選択的かつ強力なErbB1（EGFR）およびErbB2（HER2）阻害剤です。フェーズ2。
CAS番号
845272-21-1
分子量
466.94
ストレージ
2年間 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO中; 6ヶ月 -80度のDMSO中。
ターゲット
ErbB2, ErbB1
IC50
2 nM; 7 nM
分子式
C22H19ClN6O2S
化学名
(R)-N4-(3-クロロ-4-(チアゾール-2-イルメトキシ)フェニル)-N6-(4-メチル-4,5-ジヒドロオキサゾール-2-イル)キナゾリン-4,6-ジアミン
溶解度
DMSO 6 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
ARRY334543は、A431およびBT-474細胞を使用したin vitroおよび細胞ベースの増殖アッセイの両方で、ナノモル濃度のポテンシー（Ki=1 nM）を持つ可逆的ATP競合阻害剤として機能します。ARRY334543は、活性化されたErbB-2受容体を含む細胞におけるAKT経路の阻害剤です。ARRY334543は、ErbB-2およびErbB-1を過剰発現するヒト癌細胞（BT-474ではIC50が43 nM、A431ではIC50が36 nM）において、ErbB-2およびErbB-1のリン酸化を抑制します。
インビボ
経口投与された場合、ARRY334543はErbB-1（A431）またはErbB-2（MDA-MB-453）を過剰発現するヒト腫瘍異種移植の成長を用量依存的に防ぎます。EGFRを過剰発現する腫瘍細胞株A431を利用したマウス異種移植モデルにおいて、ARRY334543は、経口投与で21日間、BIDで投与された際に、腫瘍成長防止において有意な用量関連効果を示します。ARRY334543は非常に良好なin vivoおよびin vitroのPK/ADME特性を持ち、表皮癌（A431）、乳癌（BT-474、MDA-MB-453）、非小細胞肺癌（H1650、A549、292）、大腸癌（Lovo、HT-29）、および胃癌（N87）モデルを含む多数のマウス腫瘍異種移植モデルで優れた活性を示しています。BT-474モデルでは、ARRY334543は有意な用量関連の腫瘍成長抑制（100 mg/kg/dで69%、200 mg/kg/dで98%）を示し、両方の用量レベルで有意な退縮が見られます。SK-OV-3卵巣癌異種移植モデルにおけるARRY334543の優れた単剤活性と、SK-OV-3、BT-474、NCI-N87モデルにおけるトラスツズマブに対する付加的活性が示されています。BT-474モデルでは、ARRY334543はドセタキセルとの優れた付加的活性と耐容性を示します。
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