ARRY 520 トリフルオロアセテート

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番号

CEI-1218

製品概要

ARRY 520 トリフルオロアセテートは、IC50値が6 nMのKSP阻害剤の合成塩形態です。キネシンスピンドルタンパク質（KSP）は、中心体の分離を担当する有糸分裂の初期段階に関与する有糸分裂キネシンの一員です。臨床試験：ARRY-520の安全性と最大耐容量（MTD）を確立するために、フェーズI試験が実施されました。MTDは、両方の投与スケジュールでサイクルあたり4.5 mg/m2の総投与量でした。用量制限毒性には、剥離性発疹、手足症候群、粘膜炎、および高ビリルビン血症が含まれました。33人の患者のうち36人で、グレード3または4の可逆的な薬物関連骨髄抑制が観察されました。

CAS番号

885060-09-3

分子量

420.48

純度

0.98

ストレージ

-20°Cで保管してください

ターゲット

KSP

分子式

C20H22F2N4O2S. CF3CO2H

化学名

(2S)-2-(3-アミノプロピル)-5-(2,5-ジフルオロフェニル)-N-メトキシー-N-メチル-2-フェニル-1,3,4-チアジアゾール-3-カルボキサミド

溶解度

DMSOに可溶 > 10 mM

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

インビトロ

ARRY-520は、さまざまな腫瘍細胞株において低ナノモルの抗増殖活性を示し、多剤耐性細胞株においても活性を示しました。HCT-15、NCI/ADR-RES、およびK562/ADR細胞におけるARR-520の増殖抑制のEC50はそれぞれ3.7、14、4.2 nMであり、これらの細胞株におけるパクリタキセルのEC50は35、565、372 nMでした。さらに、K562/ADRは親株K562と比較してパクリタキセルに対して118倍の耐性を示しましたが、ARR-520に対してはわずか3.5倍の耐性でした。

インビボ

ARRY-520は、パクリタキセルに完全に耐性のあるUISO-BCA-1異種移植腫瘍で活性があることが確認されました。ARRY-520の抗腫瘍効果は、HT-29、HCT-116、MDA-MB-231およびA2780異種移植腫瘍を持つマウスにおいてもパクリタキセルより優れていることがわかりました。ARRY-520は、アンドロゲン受容体陰性前立腺癌PC-3異種移植モデルにおいてドセタキセルより優れており、DU145前立腺異種移植モデルにおいてもドセタキセルより優れていました。

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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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