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ARN-509

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番号
CEI-1217
説明
ARN-509は、IC50値が16 nMのアンドロゲン受容体の選択的かつ競合的阻害剤です。
製品概要
ARN-509は、合成バイアリルチオヒダントイン化合物であり、競合的アンドロゲン受容体（AR）阻害剤であり、ARの過剰発現に対して完全に拮抗します。ARN-509のIC50は16 nmol/Lです。ARはステロイド受容体スーパーファミリーに含まれ、前立腺細胞の増殖と男性の性分化に重要です。ARの過剰発現は、去勢抵抗性前立腺癌（CRPC）の一般的かつ重要な特徴です。ARN-509（1 μmol/L）による48時間の治療は、LNCaP細胞、LNCaP-AR細胞、およびVCaP細胞においてDNA損傷の増加をもたらしました。LNCaP細胞株では、ARN-509（1 μmol/L）による治療が細胞生存率の低下を引き起こしました。ARN-509（1 μmol/L）による48時間の治療は、RAG1およびRAG2発現ベクターと共にV(D)J再編成基質を導入したLNCaP細胞において、C-NHEJ媒介の再編成を有意に減少させました（>60%）。ARN-509は、AR F876L発現細胞において強力な転写および増殖アゴニスト活性を示し、LNCaP/SRα F876L細胞におけるAR DNA結合を促進しました。ARN-509（10 mg/kg/d）を17日間経口投与したところ、LNCaP/AR-luc異種移植腫瘍を持つ去勢雄免疫不全マウスにおけるアンドロゲン駆動のルシフェラーゼレポータージーン活性（外因性ARおよびAR依存性レポーターARR2-Pb-lucを共発現）は一貫して減少しました。これは、ARN-509がin vivoでARを阻害したことを示しています。ARN-509は腫瘍に増殖指数の低下とアポトーシス率の増加をもたらしました。
CAS番号
956104-40-8
分子量
477.43
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
ARN 509; ARN509
ターゲット
アンドロゲン受容体; GABAA受容体
IC50
16 nM; 3 μM
分子式
C21H15F4N5O2S
化学名
4-[7-[6-シアノ-5-(トリフルオロメチル)pyridin-3-yl]-8-オキソ-6-スルファニリデン-5,7-ジアザスピロ[3.4]オクタン-5-イル]-2-フルオロ-N-メチルベンズアミド
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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