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AR-C155858

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番号
CEI-1216
製品概要
AR-C155858は、モノカルボン酸輸送体MCT1およびMCT2の強力で選択的な阻害剤であり、それぞれのKi値は2.3nMおよび10 nM未満です。MCTは14のメンバーを持つモノカルボン酸輸送体ファミリーです。これらの輸送体の中で、MCT1およびMCT2は乳酸の取り込みと排出に関与しています。MCT1およびMCT2の選択的阻害剤として、AR-C155858は代謝研究におけるMCTの役割を探るために使用できます。さらに、AR-C155858は免疫抑制活性を持ち、Tリンパ球の増殖を抑制することがわかりました。AR-C155858のMCT1に対する結合部位は、C末端ドメインの膜貫通ヘリックス7-10を含んでいます。2つの残基Phe360およびSer364は結合において重要な役割を果たします。AE1による乳酸輸送がブロックされたラット赤血球において、AR-C155858は内因性MCT1によるL-乳酸の取り込みを用量依存的に抑制しました。AR-C155858は、Ki値が2.3±1.4 nM、Kcat値が12.2±1.1 s-1の強い結合非競合阻害剤であることが示されました。MCT1、MCT2、またはMCT4を発現するゼノパス卵母細胞において、AR-C155858は100 nMの濃度でMCT1による乳酸取り込みを100%抑制しました。MCT2に対しては、AR-C155858が10 nMで70%の抑制を示しました。AR-C155858は、10 μMまでの濃度でもMCT4に対して有意な効果を示しませんでした。さらに、AR-C155858によるMCTの抑制は、補助タンパク質の共発現によって影響を受けることがわかりました。embiginの存在は、AR-C155858の抑制に対するMCT2の感受性を低下させました。AR-C155858は、MCT1およびMCT2を介して乳酸の取り込みを強力に抑制しましたが、MCT4には影響を与えませんでした。この抑制は、グリコリシスの有意な減少をもたらしました。Ras変換CCL39線維芽細胞を移植したヌードマウスにおいて、AR-C155858を30 mg/kgの用量で1日2回投与した結果、有意な腫瘍成長抑制が得られました。
CAS番号
496791-37-8
分子量
461.53
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
AR C155858
ターゲット
MCT1; MCT2
分子式
C21H27N5O5S
化学名
6-[(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)メチル]-5-[(4S)-4-ヒドロキシ-1,2-オキサゾリジン-2-カルボニル]-3-メチル-1-(2-メチルプロピル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-2,4-ジオン
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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