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アポトーシスアクティベーター2

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番号
CEI-0922
説明
アポトーシスアクティベーター2は、caspase-3の活性化、PARPの切断、DNAの断片化を強く誘導し、IC50が約4 μMである細胞（Apaf-1依存）を破壊しますが、HMEC、PREC、またはMCF-10A細胞には無効です。
CAS番号
79183-19-0
分子量
306.14
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
カスパーゼ
IC50
4 μM
分子式
C15H9Cl2NO2
化学名
1H-インドール-2,3-ジオン, 1-[(3,4-ジクロロフェニル)メチル]-
溶解度
DMSO 61 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
アポトーシスアクティベーター2（20 μM）は、低下したcyto c濃度でアポトソーム内のApaf-1の割合を1.5倍に増加させ、33%にします。アポトーシスアクティベーター2は、低下したcyto cレベルでのcaspase-3活性化の程度を4倍に増加させます。アポトーシスアクティベーター2は、caspase-3活性化、PARP切断、DNA断片化を強力に誘導し、最終的にIC50が4 μMの細胞を殺します。アポトーシスアクティベーター2は、PBL、HUVEC、Jurkat、Molt-4、CCRF-CEM、BT-549、MDA-MB-468、NCI-H23のアポトーシスを誘導し、それぞれのIC50は50 μM、43 μM、4 μM、6 μM、9 μM、20 μM、44 μM、35 μMです。アポトーシスアクティベーター2は、テストされた大多数の腫瘍細胞株に対して細胞静止効果を発揮し、48の細胞株のうち40で10 μMで細胞成長を50-100%抑制します。アポトーシスアクティベーター2は、アポトソーム形成を引き起こすことによって細胞死を誘導します。En1発現レベルは、アポトーシスアクティベーター2に対する腹側中脳培養の生存率に有意な影響を与えません（-8.1 ± 6.0%）。他の3つの試薬が使用される場合、生存率は有意に変化しません（-10.7 ± 4.7%）アポトーシスアクティベーター2に対して。アポトーシスアクティベーター2（10 μM）は、アポトーシスDNAラダーおよびTunelアッセイによって評価されたように、AGS細胞においてアポトーシスを誘導します。アポトーシスアクティベーター2（10 μM）は、抗TROP2結合リポソームによるアポトーシスの誘導を強化します。シクロヘキサミド（10 μg/mL）またはzVAD（50 μM）は、神経培養におけるアポトーシスアクティベーター2の毒性から有意に保護します。アポトーシスアクティベーター2（3 μM）は、アポトーシスに関与する細胞死を示唆するピクノティック核を持つ多数の神経細胞をもたらします。DHT（10 nM）またはE2（10 nM）は、神経培養におけるアポトーシスアクティベーター2の毒性から有意に保護します。
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