アポゴシポロン (ApoG2)

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番号

CEI-0937

説明

アポゴシポロン（ApoG2）は、Bcl-2、Bcl-XL、およびMcl-1に対するパンBcl-2阻害剤であり、それぞれのIC50は35 nM、660 nM、25 nMです。

CAS番号

886578-07-0

分子量

490.5

ストレージ

2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。

ターゲット

Bcl-2、Bcl-XL、Mcl-1

IC50

35 nM; 660 nM; 25 nM

分子式

C28H26O8

化学名

[2,2'-ビナフタレン]-1,1',4,4'-テトロン、6,6',7,7'-テトラヒドロキシ-3,3'-ジメチル-5,5'-ビス(1-メチルエチル)-

溶解度

DMSO mg/mL; 水 mg/mL; エタノール mg/mL

インビトロ

アポゴシポロン（ApoG2）は、ゴシポールの半合成誘導体です。ApoG2は、Bcl-2、Bcl-XL、およびMcl-1に対するパンBcl-2阻害剤であり、それぞれのIC50は35 nM、660 nM、25 nMです。ApoG2は、Bcl-XLとBimの間のヘテロダイマー形成を阻害します。ApoG2は、少なくともアポトーシスを誘導することによってDLCL2細胞の成長を効果的に阻害し、72時間の治療でのIC50は350 nMです。ApoG2は、WSU-FSCCLの成長を阻害し、IC50は109 nMであり、新鮮なリンパ腫細胞の細胞数を減少させます。ApoG2は、カスパーゼ-9、-3、および-8を活性化し、PARPおよびAIFの切断を引き起こします。ApoG2は、Bcl-2タンパク質を高発現する3つの鼻咽頭癌（NPC）細胞株（C666-1、CNE-1、CNE-2）の増殖を選択的に阻害し、IC50値はそれぞれ1.7、2.055、4.915 μMです。ApoG2は、乳がん細胞株MCF-7の増殖をアポトーシスとオートファジーを誘導することによって阻害し、72時間で40 μMのApoG2による阻害率は89.20%です。ApoG2は、胃癌細胞においてERストレス依存性のアポトーシスを誘導し、72時間でのIC50は18.7 μMです。

インビボ

ApoG2治療は600 mg/kgでWSU-DLCL2異種移植腫瘍の有意な成長抑制をもたらします。WSU-FSCCL-SCID異種移植モデルでは、ApoG2は有意な抗リンパ腫効果を示し、静脈内投与マウスでの%ILSは84%、腹腔内投与マウスでの%ILSは63%です。ApoG2はヌードマウスにおけるNPC異種移植腫瘍の成長を効果的に抑制します。ApoG2はマウスの皮下胃癌細胞異種移植腫瘍において抗癌効果を示します。

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