アナセトラピブ (MK-0859)

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番号

CEI-1213

説明

アナセトラピブは、rhCETPおよび変異CETP(C13S)の強力で選択的、可逆的な阻害剤であり、それぞれのIC50値は7.9 nMおよび11.8 nMです。

製品概要

アナセトラピブ（MK-0859とも呼ばれる）は、コレステリルエステル転送タンパク質（CETP）の強力で選択的な阻害剤であり、CETPを介したコレステリルエステルおよびトリグリセリドの転送に対して強い阻害を示し、それぞれの阻害定数IC50の値は16 nMおよび29 nMです。アナセトラピブは主にCYP3A4によってO-脱メチル化、ビフェニル部分の水酸化、およびイソプロピル側鎖の水酸化を通じて代謝され、三つの酸化代謝物M1、M2、M3を生成します。アナセトラピブは、低密度リポタンパク質（LDL）コレステロールレベルを低下させ、高密度リポタンパク質（HDL）コレステロールレベルを増加させる印象的な効果があり、関連する重大な有害事象がないため、原発性高コレステロール血症および混合型高脂血症の治療のために調査されています。

CAS番号

875446-37-0

分子量

637.51

純度

0.9959

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

MK 0859, MK0859

ターゲット

rhCETP; 突然変異CETP(C13S)

IC50

7.9 nM; 11.8 nM

分子式

C30H25F10NO3

化学名

(4S,5R)-5-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[2-(4-fluoro-2-methoxy-5-propan-2-ylphenyl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-4-methyl-1,3-オキサゾリジン-2-オン

溶解度

DMSOに可溶 > 10 mM

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

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