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アムバチニブ (MP-470)

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番号
CEI-0020
説明
アムバチニブ (MP-470)
CAS番号
850879-09-3
分子量
447.51
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
c-Kit
分子式
C23H21N5O3S
溶解度
いいえ
インビトロ
MP470は前立腺癌細胞株において低いmicroM IC50を示します。MP470はErlotinibと組み合わせることで、細胞毒性とアポトーシスの誘導の両方において付加的な効果を示します。MP470はc-Metのリン酸化を減少させ、SF767細胞における放射線誘発細胞死を0.4ログ増加させました。MP470はdsDNAの断裂修復を抑制し、アポトーシスを増加させることが示されました。MP470はpAKT、RAD51、GSK3betaなどのさまざまな生存およびDNA修復関連タンパク質に影響を与えます。Amuvatinibは、変異型KITおよびPDGFRalphaを含む複数のヒトチロシンキナーゼに対してin vitroで抑制活性を示します。AmuvatinibはRAD51タンパク質の発現とHRを抑制し、これはリボソームタンパク質S6のリン酸化の減少および全体的な翻訳の抑制に関連しています。Amuvatinibは、HR欠損細胞に選択的に毒性を示すIRおよびMMCに対して細胞を感受性化することができます。
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