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AM679

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番号
CEI-1210
説明
AM679は、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質（FLAP）の選択的阻害剤です。
製品概要
AM679は、IC50値が2.2 nMの局所適用型の強力な5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質（FLAP）阻害剤です。FLAPと5-リポキシゲナーゼ（5-LO）は、膜由来のアラキドン酸を炎症促進因子であるロイコトリエンエポキシドLTA4に変換します。したがって、LTA4は迅速にLTA4加水分解酵素によってLTB4に、またはLTC4合成酵素によってLTC4に変換されます。AM679での長時間（5時間）のインキュベーションは、LTB4産生に対するヒト血液の効力をIC50値53 nMで増加させました。この時間依存的な増加は、AM679で4時間インキュベートされたラット血液でもIC50値9 nMで発生しました。システインロイコトリエン（CysLT）は、炎症とアレルギーの促進因子として知られています。RSVに感染したマウスの目は、感染後4日目に眼内CysLTが増加し始めました。AM679は、眼内CysLTのピーク6〜8日目を90％以上減少させました。10日目には、AM679処理されたマウスの目と対照のCysLT濃度はほぼ基準値に戻りました。ヒトのアレルギー性結膜炎において、RSVとIL-4 mRNAの間に強い相関関係が見つかりました。RSV感染後6日目には、RSVに感染したマウスの目でIL-4 mRNA濃度が有意に上昇しました。約14日目には、IL-4 mRNA濃度は徐々に基準値に近づくまで減少しました。AM679は、RSV感染によって引き起こされたIL-4の増加を80％以上抑制することができました。
CAS番号
1206880-66-1
分子量
692.87
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
AM-679; AM 679
ターゲット
フラップ
分子式
C40H44N4O5S
化学名
3-[5-[[(2S)-1-acetyl-2,3-dihydroindol-2-yl]メトキシ]-3-tert-ブチルスルファニル-1-[[4-(5-メトキシピリミジン-2-イル)フェニル]メチル]インドール-2-イル]-2,2-ジメチルプロパン酸
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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