ALW-II-41-27

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番号

CEI-1209

製品概要

ALW-II-41-27は、EPHファミリーキナーゼの強力な阻害剤であり、EPHA2に対するIC50値は11 nMです。EPHファミリーのタンパク質は、病気と正常な発達の両方の重要な調節因子です。EPH受容体は、PI3K/AKT/mTOR、RAS/RAF/MAPK、FAK、SRC、ABL、RHO/RAC/CDC42などの多くの細胞内シグナル伝達経路に関与しています。H358細胞において、1 μMの濃度でALW-II-41-27を15分間処理すると、EPHA2受容体のチロシンリン酸化が阻害され、6時間にわたってチロシンリン酸化の阻害が続きました。ALW-II-41-27は、リガンドによって誘導されるEPHA2のリン酸化も用量依存的に阻害しました。NSCLC細胞株でEPHA2がRNAiによって枯渇すると、細胞はALW-II-41-27に対してはるかに感受性が低くなりました。肺癌の結果に基づいて、EPHA2が腫瘍促進的な役割を果たすことが示唆されました。非小細胞肺癌（NSCLC）を有するマウスにおいて、ALW-II-41-27を15 mg/kgの用量で1日2回、14日間腹腔内注射すると、H358腫瘍の成長が有意に抑制されました。ALW-II-41-27は、単独の溶媒またはNG-25と比較して、腫瘍のアポトーシスを有意に増加させました。これはEPHA2の遺伝子欠失の効果に類似していました。単独の溶媒またはNG-25による治療と比較して、ALW-II-41-27による治療は、腫瘍の血管密度や増殖において有意な差をもたらしませんでした。

CAS番号

1186206-79-0

分子量

607.69

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

Eph受容体チロシンキナーゼ阻害剤;

ターゲット

Eph受容体

化学名

N-[5-[[4-[(4-エチルピペラジン-1-イル)メチル]-3-(トリフルオロメチル)フェニル]カルバモイル]-2-メチルフェニル]-5-チオフェン-2-イルピリジン-3-カルボキサミド

溶解度

DMSO

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。

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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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