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AG-490

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番号
CEI-0007
説明
AG-490 (Tyrphostin B42) は、IC50 が 0.1 uM、13.5 uM、および ~10 uM の値で EGFR、ErbB2 および JAK2 を抑制することができます。
CAS番号
133550-30-8
分子量
294.3
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
EGFR、ErbB2、JAK2
分子式
C17H14N2O3
化学名
(E)-N-ベンジル-2-シアノ-3-(3,4-ジヒドロキシフェニル)アクリルアミド
溶解度
DSMO 59 mg/mL 水
インビトロ
AG-490は、IL-2誘導のT細胞増殖を強力に抑制し、非JAK2依存的なシグナルを用量依存的に抑制しますが、AG-490はIL-2Rチェーンの発現を変化させません。AG-490は、in vivoでJAK3およびSTAT5a、STAT5bのチロシンリン酸化を消失させ、IL-2誘導のSTAT1、STAT-3、STAT-5a、STAT-5bのDNA結合を抑制します。AG-490によるJAK3の抑制は、ShcおよびERK1/2のリン酸化を用量依存的に抑制し、IL-2誘導のAP-1 DNA結合も抑制します。
インビボ
AG-490の生体内投与は、マウスの骨髄腫腫瘍細胞のアポトーシスを引き起こすが、IL-12によるマクロファージ活性化およびリンパ球によるIFN-ガンマ産生を抑制しない。AG-490とIL-12の併用療法は、マウスの骨髄腫腫瘍モデルにおいて、いずれかの薬剤単独よりも大きな抗腫瘍効果を誘導する。
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