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AG-14361

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番号
CEI-1200
製品概要
AG-14361は、PARP-1の選択的阻害剤であり、Ki50値を持っています。PARP1はPRAPファミリーのメンバーであり、DNA修復やプログラム細胞死など、多くの細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしています。PARP1はさまざまな癌で異常に発現していることが明らかになっており、多くのPARP阻害剤が抗腫瘍薬として開発されています。AG-14361は強力なPARP-1阻害剤です。HRおよびBRCA2欠損細胞と親細胞をAG-14361に曝露したところ、HR欠損細胞は非細胞毒性濃度でもAG-14361に対して過敏であり、BRCA2が欠如していることで細胞はAG-14361に対してより敏感になりました。ヒトK562細胞において、AG-14361による16時間の処理は、カンプトテシン誘発の成長抑制の有意な（約2倍）増強をもたらしました（GI50、16時間、カンプトテシン + AG-14361 2.4 ± 0.1 nmol/L）、細胞毒性（LC50、カンプトテシン + AG-14361 2.77 ± 0.55 nmol/L）およびPARP-1を阻害することによるDNA一本鎖切断を引き起こしました。MMR適合（HCT-Ch3、A2780、およびCP70-ch3）およびMMR欠損（HCT116、CP70、およびCP70-ch2）細胞でテストしたところ、MMR適合細胞はAG-14361に曝露された後、PARP1活性を阻害したことでMMR欠損細胞と比較してテモゾロミドに対してより敏感でした。BRCA2欠損およびBRCA-2適合腫瘍細胞を移植したマウスモデルにおいて、BRCA2欠損群はAG-14361で治療された際、BRCA-2適合群と比較して腫瘍が完全に退縮するなど、より多くの反応を示しました。
CAS番号
328543-09-5
分子量
320.39
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
PARP1
分子式
C19H20N4O
化学名
1-(4-((ジメチルアミノ)methyl)フェニル)-8,9-ジヒドロ-2,7,9a-トリアザベンゾ[cd]アジュレン-6(7H)-オン
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷のある船。その他の利用可能なサイズ：RTのある船、またはリクエストに応じて青い氷。
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