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アファチニブ (BIBW2992)

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番号
CEI-0048
説明
BIBW2992は、EGFR(WT)、EGFR(L858R)、EGFR(L858R/T790M)、およびHER2をそれぞれIC50が0.5 nM、0.4 nM、10 nM、14 nMで抑制することができます。
エイリアス
トムトボク
CAS番号
439081-18-2
分子量
485.94
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
トムトボク
ターゲット
EGFR(WT)、EGFR(L858R)、EGFR(L858R/T790M)、HER2
分子式
C24H25CLFN5O3
化学名
(S,E)-N-(4-(3-クロロ-4-フルオロフェニルアミノ)-7-(テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)キナゾリン-6-イル)-4-(ジメチルアミノ)ブタ-2-エナミド
溶解度
DMSO 97 mg/mL 水
インビトロ
BIBW2992は、アニリノキナゾリンの不可逆的EGFR/HER2阻害剤です。BIBW2992は、L858R EGFRに対するポテンシーがゲフィチニブと同様で、野生型および変異型のEGFRおよびHER2に対して強力な活性を示しますが、ゲフィチニブ耐性のL858R-T790M EGFR二重変異体に対しては約100倍の活性を持ち、IC 50は10 nMです。さらに、BIBW2992はHER2に対するin vitroポテンシーにおいてラパチニブおよびカナーティニブと同等で、IC 50は14 nMです。
インビボ
マウスモデルおよび人間の患者において、EGFR抗体であるアファチニブとセツキシマブの併用は効果を示し、獲得抵抗性を克服します。in vivoでは、アファチニブとセツキシマブの併用がHER2のリン酸化を有意に抑制します。
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