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ABT-263（ナビトクラクス）

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番号
CEI-0941
説明
ABT-263（ナビトクラクス）は、Bcl-xL、Bcl-2およびBcl-wの強力な阻害剤であり、Kiはそれぞれ≤0.5 nM、≤1 nMおよび≤1 nMですが、Mcl-1およびA1にはより弱く結合します。フェーズ1/2。
CAS番号
923564-51-6
分子量
974.61
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
Bcl-xL、Bcl-2、Bcl-w
IC50
≤ 0.5 nM (Ki); ≤1 nM (Ki); ≤ 1 nM (Ki)
分子式
C47H55ClF3N5O6S3
溶解度
DMSO 195 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
ABT-263はABT-737と構造的に関連しており、プロアポトーシスタンパク質とのBcl-2/Bcl-xL相互作用を阻害します。生存促進Bcl-2ファミリーのメンバーの過剰発現は、腫瘍の維持、進行、化学療法抵抗性と一般的に関連しています。ABT-263は、Bcl-2またはBcl-xLの過剰発現によって提供される保護を示し、それぞれEC50値は60 nMおよび20 nMです。ABT-263では、最も感受性の高い細胞株（H146）に対して50%の成長抑制（EC50）が110 nMで観察される一方、最も感受性の低い細胞株（H82）ではEC50が22 μMとなります。EC50値が<400 nMの4つの細胞株（H146、H889、H1963、H1417）は、ABT-737にも非常に感受性が高く、最も抵抗性のある2つの細胞株（H1048およびH82）もABT-263に対して同様に抵抗性を示します。
インビボ
ABT-263をH345異種移植モデルで100 mg/kg/日で投与すると、80%の腫瘍成長抑制率（TGI）を示し、治療を受けた腫瘍の20%が腫瘍体積の50%以上の減少を示すという顕著な抗腫瘍効果が観察されます。ABT-263の経口投与は、小細胞肺癌および急性リンパ芽球性白血病の異種移植モデルにおいて完全な腫瘍退縮を引き起こします。ABT-263が控えめまたは単独薬剤活性を示す攻撃的B細胞リンパ腫および多発性骨髄腫の異種移植モデルでは、臨床的に関連する治療レジメンの効果を大幅に高めます。
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