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ABT-046

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番号
CEI-1198
製品概要
トリグリセリドの合成における最終的かつ唯一の確定的なステップは、主要なトリグリセリド生合成経路の両方に共通しており、アシルCoA:ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（DGAT）酵素によって触媒されます。特にDGAT-1は、心代謝疾患の治療ターゲットとして重要な注目を集めています。ヒトDGAT-1に対するハイスループットスクリーニングにより、強力で選択的かつ経口バイオアベイラブルな化合物ABT-046を提供するために最適化されたコア構造が特定されました。
CAS番号
1031336-60-3
分子量
350.41
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
DGAT-1阻害剤; ABT 046; ABT046
ターゲット
DGAT-1
分子式
C20H22N4O2
化学名
2-[4-[4-(7-アミノピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-イル)フェニル]シクロヘキシル]酢酸
溶解度
DMSO
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
インビトロ
ABT-046は、ヒトおよびマウスのDGAT-1アイソフォームに対して強力な阻害を示し（IC50 = 8 nM）、高い生物学的利用率（BE = 23.1）の多くを保持しました。さらに、この化合物はヒトDGAT-2に対して阻害を示さず、ヒトDGAT-1を発現するHeLa細胞におけるトリグリセリド形成をIC50 78 nMで阻害しました。
インビボ
ABT-046の経口投与は、0.03 mg/kgを超える用量で、経口脂質負荷後のマウスの食後トリグリセリドを有意に減少させました。急性および慢性の安全性薬理学および毒性学研究におけるさらなる評価は、高い血漿レベルまでクリーンなプロファイルを示しました。
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