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A-443654

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番号
CEI-1194
説明
A-443654は、Ki値が160 pMのAkt1の強力で選択的な阻害剤です。
製品概要
A-443654は、Ki値が160 pMの強力で選択的なAkt阻害剤です。Aktキナーゼは細胞のシグナル伝達において重要な役割を果たし、細胞の形質転換や腫瘍の進行の調節に関与しています。これらの活性は通常、人間の悪性腫瘍で高まっています。A-443654は、Akt1、2、3のパン阻害剤です。これはAktのATP結合部位に結合し、キナーゼ活性を可逆的に阻害します。A-443654はAktに対して選択性を示します。Aktに対する阻害能力は他のキナーゼに対するそれよりもはるかに高いです。A-443654は、Aktの下流タンパク質のリン酸化を抑制し、同時にAktのSer473およびThr308のリン酸化を増加させることがわかっています。ヒトAkt1、2または3を安定的にトランスフェクトしたマウスFL5.12細胞において、A-443654はGSK3のリン酸化を用量依存的に阻害しました。A-443654は0.6 μMの濃度でAktを阻害し、H1299細胞においてG2/M蓄積を誘導しました。MiaPaCa-2細胞では、A-443654を48時間処理することで腫瘍の増殖が抑制され、EC50値は100 nMでした。慢性リンパ性白血病細胞においても、A-443654はAktの活性を阻害し、EC50値0.63 μMでアポトーシスを誘導しました。さらに、A-443654はMiaPaCa-2細胞においてGSK3、FOXO3、TSC2およびmTORのリン酸化を減少させることがわかりました。また、A-443654はT47DおよびLNCaP細胞の両方で4EBP-1およびS6タンパク質のリン酸化を阻害するのに効果的であると報告されています。A-443654は経口投与できません。ヒトMiaPaCa-2膵臓細胞の異種移植マウスモデルにおいて、A-443654を7.5 mg/kg/dの用量で投与すると、腫瘍の成長が有意に抑制されました。A-443654は、活性化されたAktを発現する3T3マウス線維芽細胞モデルにおいても腫瘍の成長を阻害しました。MiaPaCa-2膵臓癌異種移植マウスモデルにおいて、A-443654とラパマイシンの併用を使用した場合、投与はそれぞれの単独療法よりも高い効果を示しました。
CAS番号
552325-16-3
分子量
397.48
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
A 443654; A443654
ターゲット
アクト
IC50
160 pM (Ki)
分子式
C24H23N5O
化学名
(2S)-1-(1H-インドール-3-イル)-3-[5-(3-メチル-2H-インダゾール-5-イル)ピリジン-3-イル]オキシプロパン-2-アミン
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
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