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研究、診断および産業用の酵素

5-ヨードチューバーシジン

番号
CEI-1192
説明
5-ヨードチューバーシジンは、アデノシンキナーゼの強力な阻害剤です。
製品概要
5-ヨードチューバーシジン(Itu)はプリン誘導体であり、したがってアデノシンキナーゼの阻害剤であり、IC50値は26 nMです。アデノシンキナーゼは、細胞内および細胞外のアデノシン濃度を調節する上で重要であり、したがってアデノシンの多様な生理的作用に関与しています。癌細胞などのさまざまな細胞では、持続的なAMPK活性化がアポトーシスを引き起こす可能性があります。大腸癌の異種移植を持つヌードマウスにおいて、Ituを2.5 mg/kgの用量で投与したところ、対照群と比較して迅速な腫瘍退縮が見られました。0.625 mg/kgの用量では、Ituは依然として腫瘍成長を抑制しましたが、p53-/-腫瘍はこの低用量のItuに対して抵抗性を示しました。オスのウィスターラットの肝細胞において、Ituとのインキュベーションは、AMPとATPの濃度をそれぞれ0.39 ± 0.06および1.51 ± 0.10 μmol/g細胞湿重量に達しました。一方、対照インキュベーションではそれぞれ0.27 ± 0.05および2.25 ± 0.33 μmol/g細胞湿重量でした。5-アミノイミダゾール-4-カルボキサミドリボヌクレオシド(AICAR)とItuを同時に添加すると、Itu単独とほぼ同じ効果が得られました。Ituがアデノシンキナーゼを阻害し、AICARから5-アミノイミダゾール-4-カルボキサミドリボヌクレオチド(ZMP)の合成をブロックした可能性があります。ZAMは構造的AMPアナログであり、したがってAMPK活性化に対するAMPの効果を模倣します。
CAS番号
24386-93-4
分子量
392.15
純度
0.9826
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
NSC 113939; 5-ITu
ターゲット
アデノシンキナーゼ
IC50
26 nM; 7 μM; 15 μM
分子式
C11H13IN4O4
化学名
(2R,3R,4S,5R)-2-(4-アミノ-5-ヨウ化ピロロ[2,3-d]ピリミジン-7-イル)-5-(ヒドロキシメチル)オキソラン-3,4-ジオール
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション:青い氷のある船。その他の利用可能なサイズ:RTのある船、またはリクエストに応じて青い氷。

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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