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10058-F4

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番号
CEI-0895
説明
10058-F4は、c-Myc-Max相互作用を特異的に阻害し、c-Myc標的遺伝子発現の転写活性化を防ぐc-Myc阻害剤です。
CAS番号
403811-55-2
分子量
249.35
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
c-Myc
分子式
C12H11NOS2
化学名
4-チアゾリジノン、5-[(4-エチルフェニル)メチレン]-2-チオキソ
溶解度
DMSO 50 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
10058-F4は白血病細胞の成長とMycおよびMaxの二量体化を抑制します。10058-F4はAML細胞の細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。10058-F4はAML細胞をG0/G1期で停止させ、c-Mycの発現をダウンレギュレートし、CDK阻害因子であるp21とp27をアップレギュレートします。一方、10058-F4はBcl-2のダウンレギュレーション、Baxのアップレギュレーション、細胞質シトクロムCの放出、カスパーゼ3、7、9の切断を示すミトコンドリア経路の活性化を通じてアポトーシスを誘導します。さらに、10058-F4は複数の転写因子の活性化を通じて骨髄系分化も誘導します。同様に、10058-F4によって誘導されたアポトーシスと分化は、一次AML細胞でも観察される可能性があります。10058-F4はc-Mycタンパク質レベルを低下させ、HepG2細胞の増殖を抑制し、恐らくサイクリン依存性キナーゼ（cdk）阻害因子であるp21WAF1のアップレギュレーションを通じて、細胞内の[alpha]-フェトプロテイン（AFP）レベルを低下させます。10058-F4による治療は、転写レベルでヒトテロメラーゼ逆転写酵素（hTERT）もダウンレギュレートします。HepG2細胞の増殖を抑制するだけでなく、10058-F4は従来の化学療法薬であるドキソルビシン、5-フルオロウラシル（5-FU）、およびシスプラチンに対する感受性を高めます。
インビボ
ピーク血漿10058-F4濃度は約300μMで、5分後に観察され、360分後には検出限界以下に低下します。血漿濃度と時間のデータは、二室の開放線形モデルによって最もよく近似されます。10058-F4の最高組織濃度は脂肪、肺、肝臓、腎臓で見られます。腫瘍のピーク濃度は、ピーク血漿濃度の少なくとも10倍低いです。血漿、肝臓、腎臓で8つの10058-F4の代謝物が同定されています。10058-F4の終末半減期は約1時間で、分布容積は>200 ml/kgです。マウスに20または30 mg/kgの10058-F4を静脈内投与した後、腫瘍成長の有意な抑制は見られません。
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