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VX-765

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番号
CEI-0178
説明
VX-765は、Kiが0.8 nMのカスパーゼ-1を抑制することができます。
CAS番号
273404-37-8
分子量
509
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
カスパーゼ-1
分子式
C24H33ClN4O6
化学名
(S)-1-((S)-2-(4-アミノ-3-クロロベンザミド)-3,3-ジメチルブタン酸)-N-((2R,3S)-2-エトキシ-5-オキソ-テトラヒドロフラン-3-イル)ピロリジン-2-カルボキサミド
溶解度
DSMO水エタノール
インビトロ
VX-765は、Kiが0.8 nMのカスパーゼ-1を抑制することができます。経口活性のIL変換酵素/カスパーゼ-1阻害剤として、VX-765はFCAS（家族性寒冷自己炎症症候群）からのLPS刺激細胞においてIL-1βの分泌を同等の強さでブロックします。VX-765はVRT-043198の経口吸収型前駆体です。VRT-043198は、インターロイキン変換酵素/カスパーゼ-1サブファミリーのカスパーゼに対する強力で選択的な阻害剤です。また、VRT-043198は、カスパーゼ-3およびカスパーゼ-6に対してカスパーゼ-9に対して100倍から10,000倍の選択性を示します。VRT-043198はインターロイキン（IL）-1βおよびIL-18の放出を抑制しますが、IL-1α、腫瘍壊死因子-α、IL-6およびIL-8を含む他のいくつかのサイトカインの放出にはほとんど影響を与えませんでした。しかし、VRT-043198はアポトーシスの細胞モデルにおいてほとんどまたは全く実証可能な活性を示さず、活性化された一次T細胞やT細胞株の増殖にも影響を与えませんでした。
インビボ
VX-765の治療的可能性は、単球によるサイトカイン放出に対するVRT-043198の効果をin vitroで評価し、いくつかの動物モデルにおける経口投与されたVX-765の効果をin vivoで評価することによって判断されました。VX-765は、マウスに経口投与された際に効率的にVRT-043198に変換され、リポポリサッカライド誘発性のサイトカイン分泌を抑制しました。さらに、VX-765は、関節リウマチおよび皮膚炎のモデルにおいて、病気の重症度と炎症性メディエーターの発現を減少させました。
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