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ビスモデギブ (GDC-0449)

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番号
CEI-0201
説明
ビスモデギブ (GDC-0449) は、3 nM および 3 μM でヘッジホッグと p-gp を抑制することができます。
CAS番号
879085-55-9
分子量
421.3
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
ハリネズミ、p-gp
分子式
C19H14Cl2N2O3S
化学名
2-クロロ-N-(4-クロロ-3-(ピリジン-2-イル)フェニル)-4-(メチルスルホニル)ベンザミド
溶解度
DMSO 84 mg/mL 水
インビトロ
GDC-0449（2-クロロ-N-(4-クロロ-3-(ピリジン-2-イル)フェニル)-4-(メチルスルホニル)ベンザミド）は、ヘッジホッグ経路の強力な阻害剤です。GDC-0449による治療は、腫瘍の急速（ただし一時的な）退縮と転移性髄芽腫の症状の軽減をもたらす可能性があります。GDC-0499は、3つの膵臓癌細胞株および膵臓CSCにおいて細胞生存率を阻害し、アポトーシスを誘導しました。この阻害剤は、細胞生存率、Gli-DNA結合および転写活性を抑制し、膵臓CSCにおいてカスパーゼ-3の活性化とPARPの切断を介してアポトーシスを誘導しました。GDC-0449によって誘導されたCSCにおけるアポトーシスは、Fasの発現が増加し、PDGFRalphaの発現が減少しました。また、Bcl-2はダウンレギュレーションされ、TRAIL-R1/DR4およびTRAIL-R2/DR5の発現はGDC-0449でCSCを処理した後に増加しました。
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