TMC353121

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番号

CEI-1556

説明

TMC353121は、呼吸器合胞体ウイルス（RSV）融合の強力な阻害剤であり、pEC50値は9.9です。

製品概要

TMC353121はRSV融合阻害剤です。これは前駆体分子JNJ-2408068から分子モデリングアプローチを使用して開発されました。高い活性（pEC50 9.9）と低い細胞毒性を維持しながら、肺内での保持時間が短い（肺t1/2 25時間）ことが特徴です。TMC353121は、RSV-Fタンパク質の自然な六重らせん束構造の局所的な乱れを引き起こすことによって、ウイルス細胞融合とシンシチウム形成の両方を防ぐことでRSVを阻害することがわかりました。TMC353121は治療的および予防的投与においてウイルス量を減少させます。TMC353121はBALB/cマウスモデルにおいて強力な抗ウイルス特性を示し、肺感染およびウイルス誘発性炎症から保護します。TMC353121は用量依存的な抗ウイルス活性を示し、ピークウイルス量の1log10減少からRSV複製の完全阻害まで変動しました。TMC353121（0.39 μg/mL）はRSVの排出を完全に阻害することができます。また、INFγ、IL6およびMIP1αの用量依存的な減少が関連していました。TMC353121は16日間CIとして投与された場合、一般的に良好に耐容されました。

CAS番号

857066-90-1

分子量

558.71

純度

0.98

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

TMC 353121; TMC-353121

ターゲット

RSV

IC50

9.9 (pEC50)

分子式

C32H42N6O3

化学名

2-[[6-[[2-(3-ヒドロキシプロピル)-5-メチルアニリノ]メチル]-2-(3-モルフォリン-4-イルプロピルアミノ)ベンジミダゾール-1-イル]メチル]-6-メチルピリジン-3-オール

溶解度

DMSOに可溶

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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