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リルピビリン

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番号
CEI-1505
説明
リルピビリンは、野生型および変異型HIV-1に対してEC50値が0.1 nMから2 nMの非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤です。
製品概要
リルピビリンは、IC50値が0.73 nMのHIV-1逆転写酵素の第二世代非ヌクレオシド阻害剤です。既存の抗HIV化合物エファビレンツは、耐性に対する遺伝的バリアが低く、中枢神経系の障害を引き起こすなどの深刻な副作用を示したため、エファビレンツの利点（強力で、耐容性が良く、長い血漿半減期）を持ち、これらの副作用がない代替NNRTI（非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤）が開発されました。リルピビリンは、これらの新しい候補化合物の一つです。リルピビリンは、野生型HIV（EC50値0.51 nM）およびNNRTI耐性株の両方に対して阻害活性を示しました。リルピビリンの立体的柔軟性により、逆転写酵素のさまざまな変異に適応することができました。L100I、G190S、G190A、V106Aなどの単一変異HIV株に対して、リルピビリンはエファビレンツよりも高い保持力を示し、EC50値は1 nM未満でした。K103N分離株に感染したMT-4細胞では、リルピビリンはEC50値0.35 nMを示しました。さらに、リルピビリンは、二重変異株K103N/L100IおよびK103N/Y181Cに対してそれぞれEC50値2.7 nMおよび0.8-1.7 nMを示しました。加えて、リルピビリンはOATP1B1、CYP3A4、ABCB1などのいくつかの薬物輸送体の発現または機能を有意に抑制することがわかりました。リルピビリンの長い排泄半減期と高い経口バイオアベイラビリティにより、1日1回の経口投与が可能となりました。in vivo評価アッセイでは、200 mgまでの用量で良好な経口吸収を示しました。リルピビリンは水および油に対する溶解性が低いため、ナノサスペンション注射剤の製剤が開発されました。
CAS番号
500287-72-9
分子量
366.42
純度
0.9947
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
R 278474; TMC 278; R-278474; R278474; TMC278; TMC-278
ターゲット
リバーストランスクリプターゼ
分子式
C22H18N6
化学名
4-[[4-[4-[(E)-2-シアノエテンイル]-2,6-ジメチルアニリノ]ピリミジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリル
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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