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RG7388

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CEI-1504
製品概要
RG7388は、優れた効力と選択性を持つ第二世代の臨床MDM2阻害剤です。これは非常に強力なピロリジン化合物です。RG7388はRG7112よりも強力で選択的です。ヒト癌細胞株において、HTRF結合アッセイでのRG7388のIC50値は6 nMであり、MTT増殖アッセイでのRG7388のIC50値は0.03μMです。ヒト癌細胞株において、RG7388はp53−MDM2結合を阻害し、p53経路を効果的に活性化し、野生型p53を発現する細胞株において細胞周期の停止および/またはアポトーシスを引き起こし、ヌードマウスにおける骨肉腫の異種移植腫瘍の成長抑制または退縮をもたらします。RG7388は固形腫瘍および血液腫瘍において臨床調査が進行中です。横紋筋肉腫の異種移植マウスにおいて、RG7388は両方の横紋筋肉腫モデルで放射線（XRT）の活性を増加させ、局所的なXRT誘発皮膚毒性を増加させませんでした。TP53応答遺伝子の変化は、Rh18モデルにおけるRG7388とXRTの相乗的な活性と一致していました。RG7388のwt p53に対するGI50濃度は、変異細胞株に対して>200倍の差がありました。MYCN細胞と比較して、Tet21N MYCN+細胞はRG7388に対してより感受性が高かったです。5つのp53-wt神経芽腫細胞株において、RG7388とシスプラチン、トポテカン、ドキソルビシン、ブスルファン、テモゾロミドの併用は相乗的であり、アポトーシスの増加とカスパーゼ-3/7活性の向上をもたらしました。RG7388はp53-wt神経芽腫細胞に対して非常に強力であり、高リスク神経芽腫およびwt p53を有する患者に対する新しい治療法としてのさらなる評価を強く支持し、潜在的に生存率の向上および/または毒性の軽減を図ることが期待されます。
CAS番号
1229705-06-9
分子量
616.48
純度
0.9989
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
RG 7388; RG-7388
ターゲット
MDM2
分子式
C31H29Cl2F2N3O4
化学名
4-[[(2R,3S,4R,5S)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)-4-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-4-シアノ-5-(2,2-ジメチルプロピル)ピロリジン-2-カルボニル]アミノ]-3-メトキシベンゾ酸
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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