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レパリキシン L-リジン塩

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番号
CEI-1497
製品概要
Reparixin L-リジン塩は、インターロイキン8受容体アルファ（CXCR1）およびベータ（CXCR2）の阻害剤であり、IC50値はそれぞれ5.6 nMおよび80 nMです。CXCR1およびCXCR2は、7回膜貫通Gタンパク質共役受容体のクラスAに属し、78%のアミノ酸同一性を持っています。これらは、ケモカインであるインターロイキン-8の特異的受容体です。主に好中球に発現し、炎症部位への好中球の移動を媒介します。さらに、ヒト悪性黒色腫の腫瘍の攻撃的成長や転移にも関与しています。構造的および生化学的研究により、Reparixin L-リジン塩はCXCR1およびCXCR2との非競合的アロステリック相互作用を持ち、これによりCXCR1およびCXCR2を不活性な構造でブロックし、受容体誘導の細胞内シグナル伝達カスケードおよび細胞応答を抑制しました。L1.2細胞にCXCR1が発現した場合、10 nM CXC8によって誘導される細胞移動はReparixin L-リジン塩によって有意に抑制されました。マウスモデルでは、損傷導入後にReparixin L-リジン塩を投与することで、CXC8依存性のオリゴデンドロサイトアポトーシス、損傷部位への好中球およびED-1陽性細胞の移動を減少させることにより、二次的変性を有意に（15 mg/kg/日で7日間）抑制しました。さらに、マクロファージ炎症性タンパク質-2、腫瘍壊死因子アルファ、インターロイキン（IL）-6、およびIL-1ベータのレベルも低下し、グリア線維酸性タンパク質陽性細胞の増殖が有意に減少しました。マウス虚血モデルでは、Reparixinによる前処置が運動障害、ミエロペルオキシダーゼ活性およびIL-1bレベルを低下させました。さらに、虚血性損傷も軽減されました。
CAS番号
266359-93-7
分子量
429.57
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
レペルタキシン L-リジン塩
ターゲット
CXCR1/CXCR2
分子式
C20H35N3O5S
化学名
(2S)-2,6-ジアミノヘキサン酸; (2R)-2-[4-(2-メチルプロピル)フェニル]-N-メチルスルホニルプロパンアミド
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷のある船。その他の利用可能なサイズ：RTのある船、またはリクエストに応じて青い氷。
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