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R406

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番号
CEI-0269
説明
R406は、IC50が30 nMでsykを抑制することができます。
CAS番号
841290-81-1
分子量
628.63
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
syk
分子式
C22H23FN6O5.C6H6O3S
化学名
6-(5-フルオロ-2-(3,4,5-トリメトキシフェニルアミノ)pyrimidin-4-ylamino)-2,2-ジメチル-2H-pyrido[3,2-b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン ベンゼンスルホネート
溶解度
DMSO 126 mg/mL 水
インビトロ
ATP競合阻害剤として、R406は脾臓チロシンキナーゼ（Syk）をKi 30nMで阻害することができます。R406は、SykのATP結合ポケットに結合することによって、Fc受容体およびB細胞受容体（BCR）の活性化のシグナル伝達において重要な役割を果たす脾臓チロシンキナーゼ（Syk）を阻害します。R406は、マスト細胞におけるT細胞の活性化のためのSyk基質リンカーおよびB細胞におけるB細胞リンカー蛋白質/SLP65のリン酸化を阻害しました。R406は、Syk依存性のFcR媒介による単球/マクロファージおよび好中球の活性化、ならびにBリンパ球のBCR媒介による活性化をブロックすることができます。R406は、特定および一般的なシグナル伝達経路を表すSyk非依存性の細胞ベースのアッセイの大規模パネルを使用して評価された結果、選択的でした。R406はまた、EC50が56-64 nMである免疫グロブリンE（IgE）およびIgG媒介によるFc受容体シグナル伝達の活性化を強力に阻害することができます。
インビボ
R406は、BCRシグナル伝達の重要な成分であるSykをブロックすることができます。また、B細胞抗原受容体（BCR）を介した抗原刺激は、慢性リンパ球性白血病（CLL）B細胞の増殖を促進すると考えられています。研究者たちは、R406がSyk、細胞外シグナル調節キナーゼ、AKTの恒常的およびBCR誘導活性化を抑制し、BCR誘導のカルシウム動員をブロックし、CLL細胞におけるこれらのBCR依存的反応を阻止することを確認しました。免疫毒性Sykシグナル伝達は、リンパ造血系の調節において重要な役割を果たしますが、R406によるSykの抑制は、リンパ球減少効果にもかかわらず、最小限の機能的免疫毒性をもたらします。Sykの抑制は、受け入れがたいメカニズムに基づく副作用を引き起こさない可能性があります。
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