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ナトリン-3

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番号
CEI-0182
説明
Nutlin-3は、IC50が90 nMでMDM2を抑制することができます。
CAS番号
548472-68-0
分子量
581.5
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
MDM2
分子式
C30H30Cl2N4O4
化学名
4-(4,5-ビス(4-クロロフェニル)-2-(2-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-1-カルボニル)ピペラジン-2-オン
溶解度
DMSO 100 mg/mL、水
インビトロ
Nutlin-3はp53/MDM2相互作用の小分子阻害剤であり、B-CLL細胞を殺すのに十分です。in vitroでのnutlin-3による治療は、一次CD19(+) B-CLL細胞に対して有意な細胞毒性を誘導しましたが、正常なCD19(+) Bリンパ球、末梢血単核細胞、または骨髄造血前駆細胞には影響を与えませんでした。Nutlin-3は効率的にアポトーシスを誘導し、in vitroでHdm2によって変換されたヒト線維芽細胞の長期生存を減少させますが、HdmXには影響を与えません。Nutlin-3はMDM2の拮抗剤であり、p53を活性化し、癌細胞においてアポトーシスを誘導します。
インビボ
MDM2拮抗薬であるナトリン-3は、B-CLL細胞および一次正常細胞においてp53タンパク質の蓄積を引き起こします。ナトリン-3はB-CLL細胞に対して用量依存的な細胞毒性を誘導します。
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