製品

研究、診断および産業用の酵素

  1. ホーム
  2. 他の人
  3. 阻害剤
  4. モテサニブ二リン酸塩 (AMG-706)

モテサニブ二リン酸塩 (AMG-706)

問い合わせ
番号
CEI-0928
説明
モテサニブ二リン酸塩（AMG-706）は、VEGFR1/2/3の強力なATP競合阻害剤であり、IC50はそれぞれ2 nM/3 nM/6 nMです。Kitに対しても類似の活性を示し、PDGFRおよびRetに対して約10倍の選択性を持っています。フェーズ1/2。
CAS番号
857876-30-3
分子量
569.44
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO中; 6ヶ月 -80度のDMSO中。
ターゲット
VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、c-Kit、Ret
IC50
2 nM; 3 nM; 6 nM; 84 nM; 8 nM; 59 nM
分子式
C22H23N5O.2H3PO4
化学名
3-ピリジンカルボンアミド、N-(2,3-ジヒドロ-3,3-ジメチル-1H-インドール-6-イル)-2-[(4-ピリジニルメチル)アミノ]、リン酸塩 (1:2)
溶解度
DMSO 100 mg/mL; 水 100 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
モテサニブ二リン酸塩は、ヒトVEGFRファミリーに対して広範な活性を持ち、EGFR、Src、およびp38キナーゼに対して>1000の選択性を示します。モテサニブ二リン酸塩は、HUVECのVEGF誘導細胞増殖をIC50 10 nMで有意に抑制し、bFGF誘導増殖に対してはIC50 >3,000 nMでほとんど効果を示しません。モテサニブ二リン酸塩は、PDGF誘導増殖とSCF誘導c-kitリン酸化をそれぞれIC50 207 nMおよび37 nMで強力に抑制しますが、EGF誘導EGFRリン酸化およびA431細胞の細胞生存率には効果がありません。HUVECの細胞増殖に対してはほとんど抗増殖活性を示さないものの、モテサニブ二リン酸塩治療は細胞を分割放射線に対して有意に感受性を高めます。
インビボ
Motesanib二リン酸塩を100 mg/kg投与すると、VEGF誘発性血管透過性が時間依存的に有意に抑制されます。Motesanib二リン酸塩を1日2回または1日1回経口投与すると、ラット角膜モデルを用いて、VEGF誘発性血管新生を用量依存的に強力に抑制し、それぞれED50は2.1 mg/kgおよび4.9 mg/kgです。Motesanib二リン酸塩は、腫瘍細胞における新生血管形成を選択的に標的とすることにより、確立されたA431異種移植腫瘍の用量依存的な腫瘍退縮を引き起こします。Motesanib二リン酸塩を放射線と併用して投与すると、頭頸部扁平上皮癌（HNSCC）異種移植モデルにおいて有意な抗腫瘍活性を示します。Motesanib二リン酸塩治療は、MCF-7、MDA-MB-231、またはCal-51異種移植腫瘍の腫瘍成長および血管密度を有意に用量依存的に減少させ、ドセタキセルまたはタモキシフェンと併用することで著しく強化される可能性があります。
ダウンロード
オンラインお問い合わせ

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

製品
オンラインお問い合わせ

0
クリックして展開 / 閉じる
お問い合わせバスケット
選択した項目を削除 引用 チェックアウト
ショッピングカートから移動することに決めましたか？
もちろん いいえ、戻る

商品を選択してください！

< 戻る
この商品を購入するためにすでに追加されています。