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MLN8054

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番号
CEI-0932
説明
MLN8054は、IC50が4 nMの強力で選択的なAurora Aの阻害剤です。Aurora Bに対してAurora Aに対して40倍以上の選択性があります。フェーズ1。
CAS番号
869363-13-3
分子量
476.86
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
オーロラ A
IC50
4 nM
分子式
C25H15ClF2N4O2
化学名
ベンゾ酸、4-[[9-クロロ-7-(2,6-ジフルオロフェニル)-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンザゼピン-2-イル]アミノ]-
溶解度
DMSO 95 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
MLN8054は、IC50が4 nMの再組換えオーロラAキナーゼのATP競合性可逆的阻害剤であり、オーロラBと比較してオーロラAに対して>40倍の選択的阻害活性を示します。in vitroでは、MLN8054は多様な組織由来のさまざまな細胞株において成長抑制活性を示し、IC50値は0.11 μMから1.43 μMの範囲です。さらに、MLN8054は培養細胞においてオーロラBよりもオーロラAを選択的に阻害し、複数の培養ヒト腫瘍細胞株においてG2/M蓄積と紡錘体欠陥を促進することによって細胞増殖を阻害します。最近の研究では、MLN8054がオーロラAキナーゼを阻害することによってアンドロゲン抵抗性前立腺癌を放射線に感受性を持たせることが示されており、これは持続的なDNA二本鎖切断に関連しています。
インビボ
HCT-116腫瘍を有するマウスにおいて、MLN8054は3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kgを1日1回経口投与すると、用量依存的な腫瘍成長抑制（TGI：10 mg/kgで76%、30 mg/kgで84%）を引き起こします。MLN8054は、ヌードマウスのPC-3腫瘍異種移植でも同様の抗腫瘍活性を示します。HCT-116異種移植を有する動物において、MLN8054は腫瘍組織の核および細胞体領域におけるDNAおよびチューブリンの染色を誘導し、老化関連β-ガラクトシダーゼ活性を増加させることによって老化表現型と一致します。
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