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レルシビリン

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番号
CEI-1396
説明
レルシビリン（UK-453061）は、HIV-1感染の治療のために開発中の次世代非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤です。
製品概要
レルシビリン（UK-453061）は、ヒト免疫不全ウイルス（HIV）感染に対する次世代非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（NNRTI）で、IC50値は119 nMです。HIVは、HIV感染および後天性免疫不全症候群（AIDS）を引き起こすレトロウイルスです。HIVは、ヘルパーT細胞や樹状細胞などのヒト免疫系の重要な細胞に感染する可能性があります。HIV逆転写酵素は、感染プロセスにおいて重要な役割を果たします。HIVは、一本鎖ウイルスRNAを二本鎖DNAに転写できる逆転写酵素を持っています。ウイルスが標的細胞表面に付着すると、逆転写酵素が宿主細胞に注入され、そこで転写が完了する可能性があります。そして、転写されたDNAは宿主ゲノムに統合され、感染とウイルス複製が完了します。レルシビリン（UK-453061）は、野生型HIVおよび臨床的に関連するNNRTI耐性株に対して強力な抗レトロウイルス活性を示す独自の耐性プロファイルを持つNNRTIです。レルシビリンは、分離された野生型および薬剤耐性HIV逆転写酵素のパネルでテストされた際、優れた阻害活性を示し、次世代抗HIV NNRTIとしての高い効力が確認されました。この化合物は、良好な水溶性と製剤特性を持ち、さらなるin vivo評価を可能にします。交配されたCrl:CD1マウスには、妊娠6日目から17日目まで、0、150、350、500 mg/kgのレルシビリンを1日1回経口投与し、妊娠18日目に帝王切開を行いました。高用量群の最初の2日間の投与は、肝代謝酵素の誘導を可能にするために250 mg/kgで行われ、その後、用量は500 mg/kg/日へと増加しました。レルシビリンの曝露は、外部、内臓、または骨格の奇形の増加を引き起こさず、レルシビリンがマウスにおいて催奇形性がないことを示しました。
CAS番号
473921-12-9
分子量
310.35
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
UK-453061; UK453061; UK 453061
ターゲット
NNRT
分子式
C17H18N4O2
化学名
5-[3,5-ジエチル-1-(2-ヒドロキシエチル)ピラゾール-4-イル]オキシベンゼン-1,3-ジカーバイニトリル
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
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