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ゲフィチニブ (Iressa)

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番号
CEI-0052
説明
ゲフィチニブ（イレッサ）は、IC50が33 nMでEGFRを抑制することができます。
エイリアス
ZD-1839
CAS番号
184475-35-2
分子量
446.9
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
ZD-1839
ターゲット
EGFR
分子式
C22H24ClFN4O3
化学名
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-7-メトキシ-6-(3-モルフォリノプロポキシ)キナゾリン-4-アミン
溶解度
DMSO 89 mg/mL 水
インビトロ
EGFRに選択的なキナーゼ阻害剤であるキナゾリン系のゲフィチニブ（ZD1839）は、EGFRのアデノシン三リン酸（ATP）結合部位に結合することによって、IC50が33 nMでEGFRを阻害することができます。HER2に対して、ゲフィチニブ（ZD1839）は強い阻害を示しません。実際、ゲフィチニブ（ZD1839）はHER2をIC50が1000 nM以上で阻害します。HER2に対して弱い阻害を示すにもかかわらず、ゲフィチニブ（ZD1839）はEGFRを共発現するHER2過剰発現乳腺腫瘍細胞において、HER2のリン酸化と成長を阻害します。EGFRはRasシグナル伝達経路の上流ターゲットであるため、ゲフィチニブ（ZD1839）でEGFRをブロックすることで腫瘍細胞の増殖を抑制できます。ヒト乳がんおよび他の上皮腫瘍細胞株のパネルにおいて、HER2過剰発現腫瘍は特にZD1839に敏感でした。これらの腫瘍細胞株の成長抑制は、EGFR、HER2、およびHER3の脱リン酸化と関連しており、HER3とホスファチジルイノシトール3キナーゼとの結合の喪失、ならびにAkt活性のダウンレギュレーションを伴います。
インビボ
1000nM ZD1839で細胞株（SKBR-3、MDA-361、BT-474細胞を含む）を処理すると、HER2のチロシンリン酸化が大幅に減少しましたが、HER2のレベルには変化がありませんでした。HER2に対するモノクローナル抗体であるハーセプチンと比較すると、ゲフィチニブ（ZD1839）はより強い抑制効果を示します。
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