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FMK

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番号
CEI-0923
説明
FMKは、p90リボソームタンパク質S6キナーゼRSK2（wt）の強力で選択的な阻害剤であり、IC50は15 nMで、C436VおよびT493M変異体に対してRSK2の600倍以上および200倍の選択性を持っています。
CAS番号
821794-92-7
分子量
342.37
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
RSK2
IC50
15 nM
分子式
C18H19FN4O2
化学名
エタノン、1-[4-アミノ-7-(3-ヒドロキシプロピル)-5-(4-メチルフェニル)-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-6-イル]-2-フルオロ-
溶解度
DMSO mg/mL; 水 mg/mL; エタノール mg/mL
インビトロ
FMKは、IC50が15 nMのRSK2の活性を抑制します。FMKは、血清飢餓状態のCOS-7細胞において、EGFによって誘導される内因性RSK2のSer386リン酸化をEC50約200 nMで抑制します。α1-アドレナリン受容体作動薬フェニレフリンに曝露する前に心筋細胞をFMKで前処理すると、RSK C末端キナーゼ活性が抑制され、RSK N末端キナーゼ活性化が抑制されましたが、MEKやERKの活性化には影響を与えませんでした。心筋細胞をfmkで前処理すると、フェニレフリンによって誘導されるNHE1リン酸化の増加と、細胞内酸性条件下でのNHE1媒介のH+排出速度も抑制されました。
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