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エルロチニブ塩酸塩

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番号
CEI-0053
説明
エルロチニブ (CP-358,774) は、IC50が2 nMでEGFRを阻害することができます。
エイリアス
タルセバ
CAS番号
183319-69-9
分子量
429.9
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
タルセバ
ターゲット
EGFR
分子式
C22H24CLN3O4
化学名
N-(3-エチニルフェニル)-6,7-ビス(2-メトキシエトキシ)キナゾリン-4-アミン塩酸塩
溶解度
DMSO 3 mg/mL 水
インビトロ
強力なEGFR阻害剤であるエルロチニブ（CP-358,774）は、EGFRに対して大きな阻害効果を示します。エルロチニブ（CP-358,774）は、EGFRのアデノシン三リン酸（ATP）結合部位に結合することで、IC50が2 nMのEGFRを阻害することができます。EGFRの三リン酸（ATP）結合部位が機能しないため、EGFRの自己リン酸化はエルロチニブによってブロックされます。細胞株については、(1) DiFi細胞の増殖は、IC50が100 nMのエルロチニブ（CP-358,774）によって強く阻害されます。(2) 非常に高いレベルのEGFRを発現するHN5ヒト頭頸部腫瘍細胞株は、50 nMという低濃度でCP-358,774によって顕著に阻害され、250 nMでは完全にブロックされます。(3) エルロチニブはNSCLCに対して大きな阻害効果を示します。(4) エルロチニブは、細胞培養においてサブミクモル濃度でDiFiヒト大腸腫瘍細胞の増殖を阻害し、G1期で細胞周期の進行をブロックします。
インビボ
in vivo研究は、エルロチニブがヒトの大腸、頭頸部、非小細胞肺、膵臓腫瘍細胞に対して活性を持つことを示しています。
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