エンパグリフロジン (BI 10773)

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番号

CEI-1326

説明

エンパグリフロジン (BI 10773) は、SGLT-2（ナトリウムグルコースコトランスポーター-2）の選択的で強力かつ用量依存的な阻害剤であり、SGLT-2、1、4、5、6 に対する IC50 値はそれぞれ 3.1 nM、8300 nM、11000 nM、1100 nM、2000 nM です。

製品概要

エンパグリフロジンは、IC50値が3.1 nMのSGLT-2の選択的阻害剤です。ナトリウムグルコース共輸送体-2（SGLT-2）は、ナトリウムグルコース共輸送体ファミリーの一員であり、腎臓におけるグルコースの再吸収において重要な役割を果たします。エンパグリフロジンは強力なSGLT-2阻害剤であり、他の報告されたSGLT-2阻害剤に比べてSGLT-1、4、5、6に対して高い選択性を持っています。SGLT-1、2、4、5、6を過剰発現させたヒト細胞株のパネルでテストしたところ、エンパグリフロジン治療は低用量でグルコースよりもSGLT-2に競合的に結合しました。ヒト近位尿細管細胞（PTC）細胞株HK2細胞において、エンパグリフロジン治療を72時間行うと、SGLT-2の発現が抑制され、これにより高グルコース誘導のTLR4発現、NF-κB結合、IL-6分泌、AP-1結合およびCIV発現が逆転しました。ズッカー糖尿病肥満ラットモデルにおいて、エンパグリフロジンの経口投与は、適度な全血漿クリアランス（CL）およびバイオアベイラビリティ（BA）を示し、エンパグリフロジンが臨床における糖尿病治療の革新的な治療アプローチであることを示しました。エンパグリフロジンで治療したズッカー糖尿病肥満ラットモデルでは、単回および複数回の投与の両方が尿中のグルコース排泄と血糖値の低下をもたらしました。

CAS番号

864070-44-0

分子量

450.91

純度

0.9933

ストレージ

-20°Cで保管してください

ターゲット

SGLT-2

IC50

3.1 nM

分子式

C23H27ClO7

化学名

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-クロロ-3-[[4-[(3S)-オキサラン-3-イル]オキシフェニル]メチル]フェニル]-6-(ヒドロキシメチル)オキサン-3,4,5-トリオール

溶解度

DMSOに可溶 > 10 mM

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。

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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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